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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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ICA1043-0001MGAZD8055，≥99%
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- ICA1043-0001MG 產(chǎn)品型號(hào)
- 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問(wèn)次數(shù)：398更新時(shí)間：2023-03-15 09:20:54
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
產(chǎn)品介紹
AZD8055，≥99%
【英文同義名】：PD 406976；PD406976; Go 6976; Go6976
【中文同義名】：
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品 牌 | 產(chǎn)品名稱(chēng) | 產(chǎn)品貨號(hào) | 規(guī) 格 | 目錄價(jià)（元） |
Gene Operation | AZD8055 | ICA1043-0001MG | 1 mg | ¥2,108.00 |
ICA1043-0005MG | 5 mg | ¥8,420.00 |
產(chǎn)品描述
Gö 6976 (PD 406976, Go 6976)，是一種強(qiáng)效的，選擇性的非糖苷吲哚咔唑類(lèi)PKC抑制劑，抑制PKC α和β1，其IC50值分別為2.3 nM和6.2 nM[1]。還可以抑制神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)因子誘導(dǎo)的信號(hào)傳導(dǎo)和Trk自磷酸化，Trk A 和Trk B的IC50值分別為5 nM和30 nM[2]。Gö 6976抑制IL3/粒細(xì)胞-巨噬細(xì)胞集落刺激因子誘導(dǎo)的信號(hào)傳導(dǎo)，增殖和活力。在體外對(duì)JAK2有直接抑制作用，并降低體外JAK3激酶活性和抑制IL2信號(hào)傳導(dǎo)。另外，Gö 6976還可以抑制–JAK2融合蛋白和JAK2 V617F突變蛋白[3]。Gö 6976強(qiáng)效抑制有絲分裂紡錘體檢驗(yàn)點(diǎn)，該抑制作用通過(guò)抑制磷酸化反應(yīng)和某些紡錘體檢驗(yàn)點(diǎn)蛋白的著絲粒定位來(lái)實(shí)現(xiàn)的。Gö 6976還可以在體內(nèi)外抑制有絲分裂Aurora-A 和Aurora-B激酶活性[4]。
靶點(diǎn)
Targets | PKC | PKCα | PKCβ1 |
IC50 | 7.9 nM | 2.3 nM | 6.2 nM [1] |
化學(xué)特性
Cas No.: 136194-77-9 | 分子量: 378.43 |
分子式: C24H18N4O | 純度: >99% |
同義名: PD 406976；PD406976;Go 6976;Go6976 | |
化學(xué)名: 5,6,7,13-Tetrahydro-13-methyl-5-oxo-12H-indolo[2,3-a]pyrrolo[3,4-c]carbazole-12-propanenitrile | |
外觀: Off-white to yellow solid | |
溶解: Soluble in DMSO (25 mg/ml). Protect from air and light. | |
保存：Store powder at -20 ºC for the stability of three years. | |
結(jié)構(gòu)式
參考文獻(xiàn)
[1] Martiny-Baron G,et al. Selective inhibition of protein kinase C isozymes by the indolocarbazole Gö 6976. J Biol Chem. 268(13):9194-7(1993).
[2] Behrens MM, et al. Gö 6976 is a potent inhibitor of neurotrophin-receptor intrinsic tyrosine kinase. J Neurochem. 72(3):919-24(1999).
[3] Grandage VL, et al. Gö6976 is a potent inhibitor of the JAK 2 and FLT3 tyrosine kinases with significant activity in primary acute myeloid leukaemia cells. Br J Haematol. 135(3):303-16(2006).
[4] Stolz A, et al. Pharmacologic abrogation of the mitotic spindle checkpoint by an indolocarbazole discovered by cellular screening efficiently kills cancer cells. Cancer Res. 69(9):3874-83(2009).
