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ICG1042-0005MGTivozanib，>99%
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- ICG1042-0005MG 產(chǎn)品型號
- 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù)：545更新時(shí)間：2023-03-15 09:20:54
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產(chǎn)品簡介
產(chǎn)品介紹
Tivozanib，>99%
【英文同義名】：AV-951, ASP4130, KRN-951
【中文同義名】：替伏扎尼
訂購信息：（*，常備現(xiàn)貨）
品 牌 | 產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品貨號 | 規(guī) 格 | 目錄價(jià)（元） |
Gene Operation | Tivozanib | ICG1042-0005MG | 5 mg | ¥2,180.00 |
ICG1042-0010MG | 10 mg | ¥3,270.00 | ||
ICG1042-0050MG | 50 mg | ¥10,464.00 | ||
ICG1042-0100MG | 100 mg | ¥16,742.00 |
產(chǎn)品描述
Tivozanib也稱作AV-951，是口服的，VEGF受體的選擇性抑制劑，其IC50值分別為30 nM（VEGFR-1）, 6.5 nM（VEGFR-2）和15 nM（VEGFR-3）. 也抑制EphB2, PDGFR-α, PDGFR-β, c-Kit 和Tie2 ，其 IC50 分別為24, 40, 49, 78 和 78 nM [1]。高濃度的tivozanib（>0.3 nM）可以抑制人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞（HUVECs）中MAPKs的磷酸化，對于ERK1和ERK2的IC50 值分別為0.13和0.18 nM，但是，對于bFGF依賴的和EGF依賴的MAPKs磷酸化作用很小或幾乎沒有作用。 Tivozanib 能夠阻止VEGF依賴的有絲分裂原蛋白活化激酶的激活和內(nèi)皮細(xì)胞的增殖。另外，可以抑制VEGF介導(dǎo)的人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞的遷移。同時(shí)，在許多人移植瘤中表現(xiàn)出抗腫瘤活性，如肺，乳腺，結(jié)腸，卵巢，胰腺和前列腺癌[1]。在II期臨床試驗(yàn)中，用tivozanib作為單一藥物治療患有晚期腎細(xì)胞癌的病人，發(fā)現(xiàn)總反應(yīng)率為25%，中位無疾病進(jìn)展生存期（PFS）為11.8月。zui常見的副作用為高血壓和發(fā)聲困難[2]。對晚期腎細(xì)胞癌的III期臨床結(jié)果表明，與sorafenib 相比，用tivozanib治療的病人其中位PFS提高30%或3個(gè)月[3]。
靶點(diǎn)
靶點(diǎn) | VEGFR2 | VEGFR3 | EphB2 | VEGFR1 | PDGFRα |
IC50（半數(shù)有效濃度） | 6.5 nM [1] | 15 nM [1] | 24 nM [1] | 30 nM [1] | 40 nM [1] |
靶點(diǎn) | PDGFRβ | c-Kit | Tie-2 | EphB4 |
|
IC50（半數(shù)有效濃度） | 49 nM [1] | 78 nM [1] | 78 nM 1] | 480 nM 1] |
|
化學(xué)特性
Cas No.: 475108-18-0 | 分子量: 454.86 |
分子式: C22H19ClN4O5 | 純度: >99% |
同義名: AV-951, ASP4130, KRN-951 | |
化學(xué)名: 1-(2-chloro-4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yloxy)phenyl)-3-(5-methylisoxazol-3-yl)urea | |
外觀: 類白色 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 10 mM) | |
保存：：3年 -20℃粉狀 | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM |
質(zhì)量(mg) | 0.4549 | 2.2743 | 4.5486 |
結(jié)構(gòu)式
使用濃度(僅作參考)
Tivozanib的具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。
參考文獻(xiàn)
[1] Nakamura K, et al. KRN951, a highly potent inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinases, has antitumor activities and affects functional vascular properties. Cancer Res. 2006 Sep 15; 66(18):9134-42.
[2] De Luca A, Normanno N. Tivozanib, a pan-VEGFR tyrosine kinase inhibitor for the potential treatment of solid tumors. IDrugs. 2010 Sep; 13(9):636-45. Review. Erratum in: IDrugs. 2010 Oct; 13(10):742.
[3] Motzer RJ, et al. Tivozanib versus sorafenib as initial targeted therapy for patients with metastatic renal cell carcinoma: results from a phase III trial. J Clin Oncol. 2013 Oct 20; 31(30):3791-9.
