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產品簡介
產品介紹
ICG1047-Pazopanib
Pazopanib，>99%
【英文同義名】：GW-786034, Armala, Votrient
【中文同義名】：帕唑帕尼
訂購信息：（*，常備現(xiàn)貨）
品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規(guī) 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | Pazopanib | ICG1047-0025MG | 25 mg | ￥569.00 |
ICG1047-0050MG | 50 mg | ￥949.00 | ||
ICG1047-0100MG | 100 mg | ￥1,699.00 |
產品描述
Pazopanib是一種多靶點小分子抑制劑，能有效抑制VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit和c-Fms，IC50分別為10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM 和146 nM [1]。Pazopanib能顯著減少光誘導的VEGF和血小板衍化生長因子的表達和分泌 [1]。Pazopanib通過誘導G1期阻滯直接抑制滑膜肉瘤細胞的生長，并能抑制Pazopanib敏感的滑膜肉瘤細胞PI3K-AKT信號通路。Pazopanib也能抑制移植瘤的生長 [3]。Pazopanib能抑制ATC細胞克隆形成，并在體內外試驗中能增強紫杉醇誘導的有絲分裂阻塞 [4]。Pazopanib已進入II期臨床試驗用于治療腎細胞癌等其他實體瘤。
靶點
靶點 | VEGFR1 | VEGFR2 | VEGFR3 | PDGFR | FGFR | c-Kit | c-Fms |
IC50 | 10 nM [1] | 30 nM [1] | 47 nM [1] | 84 nM [1] | 74 nM [1] | 140 nM [1] | 146 nM [1] |
化學特性
Cas No.: 444731-52-6 | 分子量: 437.52 |
分子式: C21H23N7O2S | 純度: >99% |
同義名: GW-786034, Armala, Votrient | |
化學名: 5-[[4-[(2,3-dimethylindazol-6-yl)-methylamino]pyrimidin-2-yl]amino]-2-methylbenzenesulfonamide | |
外觀: 白色固體粉末 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM) | |
保存：：3年 -20℃粉狀 | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
質量(mg) | 0.4375 | 2.1876 | 4.3752 | 10.9380 | 21.8759 | 43.7518 |
結構式
使用濃度(僅作參考)
Pazopanib的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。
參考文獻
[1] Harris PA, et al. Discovery of 5-[[4-[(2,3-dimethyl-2H-indazol-6-yl)methylamino]-2- pyrimidinyl]amino]-2-methyl-benzenesulfonamide (Pazopanib), a novel and potent vascular endothelial growth factor receptor inhibitor. J Med Chem. 51(15):4632-40(2008).
[2] Kernt M, et al. Inhibitory activity of ranibizumab, sorafenib, and pazopanib on light-induced overexpression of plaet-derived growth factor and vascular endothelial growth factor A and the vascular endothelial growth factor A receptors 1 and 2 and neuropilin 1 and 2. Retina. 32(8):1652-63(2012).
[3] Hosaka S, et al. A novel multi-kinase inhibitor pazopanib suppresses growth of synovial sarcoma cells through inhibition of the PI3K-AKT pathway. J Orthop Res. 30(9):1493-8(2012).
[4] Isham CR, et al. Pazopanib Enhances Paclitaxel-Induced Mitotic Catastrophe in Anaplastic Thyroid Cancer. Science translational medicine. 5(166):166ra3(2013).
