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- ICG1048-0010MG 產(chǎn)品型號
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- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù):382更新時間:2023-03-15 09:23:13
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ICG1048-Pazopanib HCl
Pazopanib HCl,>98%
【英文同義名】:Pazopanib hydrochloride, Votrient, Armala
【中文同義名】:鹽酸帕唑帕尼
訂購信息:(*,常備現(xiàn)貨)
品 牌 | 產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品貨號 | 規(guī) 格 | 目錄價(元) |
Gene Operation | Pazopanib HCl | ICG1048-0010MG | 10 mg | ¥1,159.00 |
ICG1048-0050MG | 50 mg | ¥2,389.00 | ||
ICG1048-0100MG | 100 mg | ¥3,599.00 |
產(chǎn)品描述
Pazopanib HCl 是Pazopanib的鹽酸鹽形式。Pazopanib是一種多靶點小分子抑制劑,能有效抑制VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit和c-Fms,IC50分別為10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM 和146 nM [1]。Pazopanib能顯著減少光誘導(dǎo)的VEGF和血小板衍化生長因子的表達和分泌 [1]。Pazopanib通過誘導(dǎo)G1期阻滯直接抑制滑膜肉瘤細胞的生長,并能抑制Pazopanib敏感的滑膜肉瘤細胞PI3K-AKT信號通路。Pazopanib也能抑制移植瘤的生長 [3]。Pazopanib能抑制ATC細胞克隆形成,并在體內(nèi)外試驗中能增強紫杉醇誘導(dǎo)的有絲分裂阻塞 [4]。Pazopanib已進入II期臨床試驗用于治療腎細胞癌等其他實體瘤。
靶點
靶點 | VEGFR1 | VEGFR2 | VEGFR3 | PDGFR | FGFR | c-Kit | c-Fms |
IC50 | 10 nM [1] | 30 nM [1] | 47 nM [1] | 84 nM [1] | 74 nM [1] | 140 nM [1] | 146 nM [1] |
化學(xué)特性
Cas No.: 635702-64-6 | 分子量: 473.98 |
分子式: C21H24ClN7O2S | 純度: >98% |
同義名: Pazopanib hydrochloride, Votrient, Armala | |
化學(xué)名: 5-[[4-[(2,3-dimethylindazol-6-yl)-methylamino]pyrimidin-2-yl]amino]-2-methylbenzenesulfonamide; hydrochloride | |
外觀: 粉末 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 25 mM) | |
保存::3年 -20℃粉狀 |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM |
質(zhì)量(mg) | 0.4740 | 2.3699 | 4.7398 | 11.8495 |
結(jié)構(gòu)式
使用濃度(僅作參考)
Pazopanib HCl的具體使用濃度請參考相關(guān)文獻,并根據(jù)自身實驗條件(如實驗?zāi)康?,細胞種類,培養(yǎng)特性等)進行摸索和優(yōu)化。
參考文獻
[1] Harris PA, et al. Discovery of 5-[[4-[(2,3-dimethyl-2H-indazol-6-yl)methylamino]-2- pyrimidinyl]amino]-2-methyl-benzenesulfonamide (Pazopanib), a novel and potent vascular endothelial growth factor receptor inhibitor. J Med Chem. 51(15):4632-40(2008).
[2] Kernt M, et al. Inhibitory activity of ranibizumab, sorafenib, and pazopanib on light-induced overexpression of plaet-derived growth factor and vascular endothelial growth factor A and the vascular endothelial growth factor A receptors 1 and 2 and neuropilin 1 and 2. Retina. 32(8):1652-63(2012).
[3] Hosaka S, et al. A novel multi-kinase inhibitor pazopanib suppresses growth of synovial sarcoma cells through inhibition of the PI3K-AKT pathway. J Orthop Res. 30(9):1493-8(2012).
[4] Isham CR, et al. Pazopanib Enhances Paclitaxel-Induced Mitotic Catastrophe in Anaplastic Thyroid Cancer. Science translational medicine. 5(166):166ra3 (2013).