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ICG1083-0005MGICG1083-AMG 458
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- ICG1083-0005MG 產(chǎn)品型號(hào)
- 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問(wèn)次數(shù)：507更新時(shí)間：2023-03-15 09:23:13
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
產(chǎn)品介紹
ICG1083-AMG 458
AMG 458，>99%
【英文同義名】：AMG458, AMG-458
訂購(gòu)信息：（*，常備現(xiàn)貨）
品 牌 | 產(chǎn)品名稱(chēng) | 產(chǎn)品貨號(hào) | 規(guī) 格 | 目錄價(jià)（元） |
Gene Operation | AMG 458 | ICG1083-0005MG | 5mg | ￥4,769.00 |
ICG1083-0010MG | 10 mg | ￥6,729.00 | ||
ICG1083-0050MG | 50mg | ￥20,009.00 |
產(chǎn)品描述
AMG 458是一種有效c-Met抑制劑，作用于人和鼠c-Met的IC50分別為1.2 nM和2.0 nM [1]。AMG 458顯著抑制NIH3T3/ TPR-Met和U-87 MG移植瘤模型中腫瘤的生長(zhǎng)，實(shí)驗(yàn)過(guò)程中對(duì)體重?zé)o不利影響 [1]。AMG 458在無(wú)NAPDH的情況下能共價(jià)結(jié)合到鼠和人類(lèi)肝臟微粒體蛋白上 [2]。AMG 458能增強(qiáng)H441細(xì)胞的放療敏感性，而對(duì)A549細(xì)胞無(wú)此影響。 H441細(xì)胞中c-Met組成型磷酸化而A549細(xì)胞中c-Met表達(dá)量較低。放射和AMG 458組合治療能協(xié)同增加H441細(xì)胞的凋亡，而對(duì)A549細(xì)胞無(wú)此影響。AMG 458對(duì)高表達(dá)c-Met/p-Met的細(xì)胞更為有效 [3]。
靶點(diǎn)
靶點(diǎn) | c-Met |
IC50（半數(shù)有效濃度） | 1.2 nM [1] |
化學(xué)特性
Cas No.: 913376-83-7 | 分子量: 539.58 |
分子式: C30H29N5O5 | 純度: >99% |
同義名: AMG458, AMG-458 | |
化學(xué)名: 1-(2-hydroxy-2-methylpropyl)-N-(5-(7-methoxyquinolin-4-yloxy)pyridin-2-yl)-5-methyl-3-oxo-2-phenyl-2,3- dihydro-1H-pyrazole-4-carboxamide | |
外觀: 類(lèi)白色粉末 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 25 mM) | |
保存：：3年 -20℃粉狀 | |
儲(chǔ)存液配制
儲(chǔ)存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM |
質(zhì)量(mg) | 0.5396 | 2.6979 | 5.3958 | 13.4895 |
結(jié)構(gòu)式
使用濃度(僅作參考)
AMG 458的具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類(lèi)，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。
參考文獻(xiàn)
[1] Liu L, Siegmund A, et al. Discovery of a potent, selective, and orally bioavailable c-Met inhibitor: 1-(2-hydroxy-2-methylpropyl)-N-(5-(7-methoxyquinolin-4-yloxy)pyridin-2-yl)-5-meth y l-3-oxo-2-phenyl-2,3-dihydro-1H-pyrazole-4-carboxamide (AMG 458). J Med Chem. 51(13):3688-91(2008).
[2] Teffera Y, et al. Chemical reactivity of methoxy 4-o-aryl quinolines: identification of glutathione displacement products in vitro and in vivo. Chem Res Toxicol. 21(11):2216-22(2008).
[3] Li B, et al. Higher levels of c-Met expression and phosphorylation identify cell lines with increased sensitivity to AMG-458, a novel selective c-Met inhibitor with radiosensitizing effects. Int J Radiat Oncol Biol Phys. 84(4):e525-31(2012).
