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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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IEN1501-0002MGIEN1501- CX-4945
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- IEN1501-0002MG 產(chǎn)品型號(hào)
- 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù)：560更新時(shí)間：2023-03-15 09:23:13
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產(chǎn)品簡介
產(chǎn)品介紹
IEN1501- CX-4945
CX-4945，>98%
【英文同義名】：CX 4945, CX4945, Silmitasertib
訂購信息：（*，常備現(xiàn)貨）
品 牌 | 產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品貨號(hào) | 規(guī) 格 | 目錄價(jià)（元） |
Gene Operation | CX-4945 | IEN1501-0002MG | 2 mg | ￥1,289.00 |
IEN1501-0010MG | 10 mg | ￥5,169.00 | ||
IEN1501-0050MG | 50mg | ￥18,319.00 |
產(chǎn)品描述
CX-4945 (Silmitasertib)是一種有效的，高度特異性，CK2(casein kinase 2)ATP競爭抑制劑，其IC50 為1 nM，對(duì) Flt3, Pim1 和 CDK1的作用效果稍弱(抑制細(xì)胞實(shí)驗(yàn)活性)。CK2是一種無處不在的絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶，頻繁的參與在癌癥中[3]。因此，CK2抑制劑CX-4945對(duì)乳腺癌，胰腺癌和前列腺異種移植小鼠模型都有抗腫瘤功效[1]。CX-4945通過引起腫瘤細(xì)胞細(xì)胞周期停滯和選擇性誘導(dǎo)凋亡起到抗腫瘤效果。另外，在血管生成模型中，CX-4945抑制人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞的遷移，小管的形成，并阻斷腫瘤細(xì)胞中CK2依賴性缺氧誘導(dǎo)因子1α（HIF-1α）的轉(zhuǎn)錄。在體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，25 mg/kg, 50 mg/kg和 75 mg/kg的CX-4945 引起的腫瘤抑制率分別為19%, 40%和86%的TGI[2]?？偟膩碚f，在體內(nèi)體外CX-4945通過CK2信號(hào)抑制促血管生成。目前， CX-4945正處于膽管癌治療的臨床1/2期的研究。
靶點(diǎn)
靶點(diǎn) | CK2 |
IC50（半數(shù)有效濃度） | 1 nM[1] |
化學(xué)特性
Cas No.: 1009820-21-6 | 分子量: 349.77 |
分子式: C19H12ClN3O2 | 純度: >98% |
同義名: CX 4945, CX4945, Silmitasertib | |
化學(xué)名: 5-(3-chlorophenylamino)benzo[c][2,6]naphthyridine-8-carboxylic acid | |
外觀: 粉末 | |
溶解: 溶于DMSO(up to45.74 mM) | |
保存：：3年 -20℃粉狀 | |
儲(chǔ)存液配制
儲(chǔ)存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
質(zhì)量(mg) | 0.34977 | 1.74885 | 3.4977 | 8.74425 | 17.4885 | 34.977 |
結(jié)構(gòu)式
使用濃度(僅作參考)
CX-4945的具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。
參考文獻(xiàn)
[1] Siddiqui-Jain A, et al. CX-4945, an orally bioavailable selective inhibitor of protein kinase CK2, inhibits prosurvival and angiogenic signaling and exhibits antitumor efficacy. Cancer Res. 15;70(24):10288-98(2010).
[2] Piazza F, et al. Protein kinase CK2 in hematologic malignancies: reliance on a pivotal cell survival regulator by oncogenic signaling pathways. Leukemia. 26(6):1174-9(2012).
[3] Pierre F, et al. Discovery and SAR of 5-(3-chlorophenylamino)benzo[c][2,6]naphthyridine-
8-carboxylic acid (CX-4945), the first clinical stage inhibitor of protein kinase CK2 for the treatment of cancer. J Med Chem. 27;54(2):635-54(2011).
