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參考價(jià): | 面議 |
- ICC1351-0005MG 產(chǎn)品型號(hào)
- 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù):550更新時(shí)間:2023-03-15 09:23:45
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ICC1351-ARRY-520
ARRY-520,>99%
【英文同義名】:ARRY 520, ARRY520, Filanesib
訂購信息:(*,常備現(xiàn)貨)
品 牌 | 產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品貨號(hào) | 規(guī) 格 | 目錄價(jià)(元) |
Gene Operation | ARRY-520 | ICC1351-0005MG | 5 mg | ¥3,799.00 |
ICC1351-0010MG | 10 mg | ¥6,839.00 | ||
ICC1351-0050MG | 50 mg | ¥19,369.00 | ||
ICC1351-0100MG | 100 mg | ¥32,889.00 |
產(chǎn)品描述
ARRY-520(Filanesib)是一種有效的紡錘體驅(qū)動(dòng)蛋白(KSP)抑制劑,IC50為6 nM [1]。ARRY-520的選擇性*,作用于其他8種驅(qū)動(dòng)蛋白的IC50均大于100 μM且10 μM的濃度對(duì)224種激酶無顯著抑制效果。ARRY-520是非ATP和微管競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,結(jié)合KSP的作用位點(diǎn)與monastrol相同 [1]。ARRY-520在腫瘤細(xì)胞系中具有低nM級(jí)的抗增殖活性,在抗紫杉烷模型中也有活性 [2]。ARRY-520與Paclitaxelm在I型和II型卵巢上皮癌細(xì)胞中具有相似的抗腫瘤活性,但ARRY-520不誘導(dǎo)I型卵巢上皮癌細(xì)胞NF-κB激活,也不增加細(xì)胞因子的分泌或誘導(dǎo)ERK磷酸化 [3]。ARRY-520也能誘導(dǎo)Mcl-1的降解并增加細(xì)胞死亡 [4]。
靶點(diǎn)
靶點(diǎn) | KSP |
IC50(半數(shù)有效濃度) | 6 nM [1] |
化學(xué)特性
Cas No.: 885060-09-3 | 分子量: 420.48 |
分子式: C20H22F2N4O2S | 純度: >99% |
同義名: ARRY 520, ARRY520, Filanesib | |
化學(xué)名: (2S)-2-(3-aminopropyl)-5-(2,5-difluorophenyl)-N-methoxy-N-methyl-2-phenyl-1,3,4-thiadiazole-3-carboxamide | |
外觀: 白色粉末 | |
溶解: 溶于DMSO | |
保存::2年 -20℃粉狀 |
儲(chǔ)存液配制
儲(chǔ)存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
質(zhì)量(mg) | 0.4205 | 2.1024 | 4.2048 | 10.5119 | 21.0238 | 42.0476 |
結(jié)構(gòu)式
使用濃度(僅作參考)
ARRY-520的具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件(如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?,?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化。
參考文獻(xiàn)
[1] Lemeiux C, et al. ARRY-520, a novel, highly selective KSP inhibitor with potent anti-proliferative activity. Proc Am Assoc Cancer Res. 48: 5590(2007).
[2] Woessner R, et al. ARRY-520, a novel KSP inhibitor with potent activity in hematological and taxane-resistant tumor models. Anticancer Res. 29(11):4373-80(2009).
[3] Kim KH, et al. KSP inhibitor ARRY-520 as a substitute for Paclitaxel in Type I ovarian cancer cells. J Transl Med. 7:63(2009).
[4] Tunquist BJ, et al. Mcl-1 stability determines mitotic cell fate of human multiple myeloma tumor cells treated with the kinesin spindle protein inhibitor ARRY-520. Mol Cancer Ther. 9(7):2046-56(2010).