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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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IHR1402-0010MGIHR1402-Eplerenone
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- IHR1402-0010MG 產(chǎn)品型號(hào)
- 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù)：374更新時(shí)間：2023-03-15 09:23:45
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產(chǎn)品簡介
產(chǎn)品介紹
IHR1402-Eplerenone
Eplerenone，≥99%
【英文同義名】：SC-66110,CGP30083, Epoxymexrenone,Inspra?, Epoxymexrenone, Inspra, Selara
【中文同義名】：依普利酮
訂購信息：（*，常備現(xiàn)貨）
品 牌 | 產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品貨號(hào) | 規(guī) 格 | 目錄價(jià)（元） |
Gene Operation | Eplerenone | IHR1402-0010MG | 10 mg | ￥769.00 |
IHR1402-0025MG | 25 mg | ￥1,269.00 | ||
IHR1402-0100MG | 100 mg | ￥3,829.00 |
靶點(diǎn)
靶點(diǎn) | aldosterone |
IC50（半數(shù)有效濃度） | 0.36 μM [1] |
產(chǎn)品描述
Eplerenone是一種選擇性醛固酮受體抑制劑，其IC50為0.36 μM [1]。Eplerenone既可單獨(dú)用于高血壓患者的降壓治療，也可和其它藥物聯(lián)合使用達(dá)到降壓目的，同時(shí)心血管疾病模式大鼠體內(nèi)研究表明，Eplerenone還具有保護(hù)心臟的作用。此外，高血壓糖尿病患者體內(nèi)實(shí)驗(yàn)表明，Eplerenone還具有腎臟保護(hù)作用[2,3]。在切除腎上腺的大鼠(ADX)體內(nèi)實(shí)驗(yàn)表明，Eplerenone 可抑制小管間質(zhì)纖維化(TIF)，上調(diào)COL-I, TGF-β1以及PAI-1，但不能提升腎臟功能 [4]。而且, zui近一項(xiàng)心力衰竭模型臨床研究表明，eplerenone 抑制藥理特異性鹽皮質(zhì)激素受體同時(shí)還可抑制內(nèi)皮細(xì)胞的增殖[5]。
化學(xué)特性
Cas No.: 107724-20-9 | 分子量: 414.49 |
分子式: C24H30O6 | 純度: ≥99% |
同義名: SC-66110,CGP30083, Epoxymexrenone,Inspra?, Epoxymexrenone, Inspra, Selara | |
化學(xué)名: (7α,11α,17α)-9,11-Epoxy-17-hydroxy-3-oxo-pregn-4-ene-7,21-dicarboxylic acid γ-lactone methyl ester | |
外觀: 白色晶體粉末 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 10 mM) | |
保存：3年 -20℃粉狀 | |
儲(chǔ)存液配制
儲(chǔ)存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM |
質(zhì)量(mg) | 0.4145 | 2.0725 | 4.1449 |
結(jié)構(gòu)式
使用濃度(僅作參考)
Eplerenone的具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。
參考文獻(xiàn)
[1] de Gasparo M, et al. Three new epoxy-spirolactone derivatives: characterization in vivo and in vitro. J Pharmacol Exp Ther. 240(2):650-6(1987).
[2] McMahon EG. Recent studies with eplerenone, a novel selective aldosterone receptor antagonist. Curr Opin Pharmacol. 1(2):190-6(2001).
[3] Moore TD, et al. Eplerenone: a selective aldosterone receptor antagonist for hypertension and heart failure. Heart Dis. 5(5):354-63(2003).
[4] Sun QL, et al. Inhibition of local aldosterone by eplerenone reduces renal structural damage in a novel model of chronic cyclosporine A nephrotoxicity. J Renin Angiotensin Aldosterone Syst. 10(2014).
[5] Gravez B, et al. Aldosterone promotes cardiac endothelial cell proliferation in vivo. J Am Heart Assoc. 6;4 ( 2015).
