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參考價(jià): | 面議 |
- IHR1142-0050MG 產(chǎn)品型號(hào)
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訪問次數(shù):360更新時(shí)間:2023-03-15 09:23:45
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IHR1142-Terazosin HCl
Terazosin HCl,≥98%
【英文同義名】:Hytrin?,Zayasel?, Terasin, Terazosin HCl, Vasocard, Abbott-45975, Terazosin hydrochloride anhydrous
【中文同義名】:鹽酸特拉唑嗪
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品 牌 | 產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品貨號(hào) | 規(guī) 格 | 目錄價(jià)(元) |
Gene Operation | Terazosin HCl | IHR1142-0050MG | 50 mg | ¥1,519.00 |
IHR1142-0250MG | 250 mg | ¥5,489.00 |
產(chǎn)品描述
Terazosin HCl是Terazosin的鹽酸鹽形式. Terazosin是一種強(qiáng)效的α1-adrenergic抑制劑,在人前列腺中,[125I]-Heat和[3H]Ra結(jié)合位點(diǎn)結(jié)合的Terazosin的糾正IC50分別依次是2.5 nM和1.0 mM [1]。在大鼠腦部,[125I]-Heat和[3H]Ra結(jié)合位點(diǎn)結(jié)合的Terazosin的糾正IC50分別依次是2.0 nM 和 0.8mM [1]. Terazosin可有效用于輕中度原發(fā)性高血壓患者的降壓治療,且對(duì)心率幾乎無影響[2]。此外,在PC-3細(xì)胞及人類良性前列腺細(xì)胞中,Terazosin可誘導(dǎo)產(chǎn)生細(xì)胞毒性,IC50高于100 microM。在裸鼠體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中,Terazosin可有效抑制血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子誘導(dǎo)的血管形成,IC50為7.9 mM ,這表明Terazosin除可誘導(dǎo)細(xì)胞毒性外,還具有更強(qiáng)效的抑制血管形成作用。在人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中,Terazosin還可有效抑制由血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子誘導(dǎo)的細(xì)胞增殖及血管形成,IC50分別依次為9.9 mM 和6.8 mM。這也是terazosin 體內(nèi)抗腫瘤作用的佐證[3]。zui近研究表明,Terazosin 還可激活Pgk1和Hsp90蛋白。Terazosin 可能很快投入中風(fēng)和膿毒癥等其他領(lǐng)域的治療應(yīng)用[4]。
靶點(diǎn)
靶點(diǎn) | α1-adrenoceptor([125I]-Heat) | α1-adrenoceptor([3H]Ra) |
IC50(半數(shù)有效濃度) | 2.5 nM [1] | 1.0 mM [1] |
化學(xué)特性
Cas No.: 63074-08-8 | 分子量: 423.9 |
分子式: C19H25N5O4?HCl | 純度: ≥98% |
同義名: Hytrin?,Zayasel?, Terasin, Terazosin HCl, Vasocard, Abbott-45975, Terazosin hydrochloride anhydrous | |
化學(xué)名: [4-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)piperazin-1-yl]-(oxolan-2-yl)methanone;hydrochloride | |
外觀: 白色晶體粉末 | |
溶解: 溶于水 (up to 50 mM) | |
保存:3年 -20℃粉狀 |
儲(chǔ)存液配制
儲(chǔ)存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM |
質(zhì)量(mg) | 0.4239 | 2.1195 | 4.2390 | 10.5975 | 21.1950 |
結(jié)構(gòu)式
使用濃度(僅作參考)
Terazosin HCl的具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件(如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?,?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化。
參考文獻(xiàn)
[1] Lepor H, et al. The alpha adrenergic binding properties of terazosin in the human prostate adenoma and canine brain. J Urol. 140(3):664-7(1988).
[2] Titmarsh S, et al. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic efficacy in essential hypertension. Drugs. 33(5):461-77(1987).
[3] Pan SL, et al. Identification of apoptotic and antiangiogenic activities of terazosin in human prostate cancer and endothelial cells. J Urol. 169(2):724-9(2003).
[4] Chen X, et al. Terazosin activates Pgk1 and Hsp90 to promote stress resistance. Nat Chem Biol. 11(1):19-25(2015).