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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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INR1353-0005MGINR1353-GSK0660
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- INR1353-0005MG 產(chǎn)品型號
- 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù)：731更新時(shí)間：2023-03-15 09:25:08
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產(chǎn)品簡介
產(chǎn)品介紹
INR1353-GSK0660
GSK0660，≥98%
【英文同義名】：GSK 0660, GSK-0660, CHEMBL592652
訂購信息：（*，常備現(xiàn)貨）
品 牌 | 產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品貨號 | 規(guī) 格 | 目錄價(jià)（元） |
Gene Operation | GSK0660 | INR1353-0005MG | 5 mg | ￥1,539.00 |
INR1353-0010MG | 10 mg | ￥2,889.00 | ||
INR1353-0025MG | 25 mg | ￥6,119.00 |
產(chǎn)品描述
GSK0660是一種選擇性PPARβ拮抗劑，IC50為0.155 μM。GSK0660對PPARα和PPARγ幾乎無活性，IC50大于10μM。GSK0660是PPARβ的配體，在細(xì)胞中能與激動(dòng)劑競爭結(jié)合PPARβ，單獨(dú)使用具有反向激動(dòng)劑活性。GSK0660減少骨骼肌細(xì)胞中CPT1A和ANGPTL4的基礎(chǔ)表達(dá)，但對PDK4的表達(dá)量沒有影響 [1]。GSK0660以劑量依賴的方式降低血清誘導(dǎo)的人視網(wǎng)膜微血管內(nèi)皮細(xì)胞的增殖和血管形成。玻璃體注射和腹膜注射GSK0660都能顯著降低視網(wǎng)膜血管形成 [2]。GSK0660可以消除PPAR-δ 激動(dòng)劑GW501516的效果，并能*拮抗4-hydroxy-2E-nonenal對胰島素分泌的放大作用 [3]。
靶點(diǎn)
靶點(diǎn) | PPARβ |
IC50（半數(shù)有效濃度） | 0.155 μM [1] |
化學(xué)特性
Cas No.: 1014691-61-2 | 分子量: 418.49 |
分子式: C19H18N2O5S2 | 純度: ≥98% |
同義名: GSK 0660, GSK-0660, CHEMBL592652 | |
化學(xué)名: methyl 3-[(4-anilino-2-methoxyphenyl)sulfamoyl]thiophene-2-carboxylate | |
外觀: 綠色固體 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM) | |
保存：：3年 -20℃粉狀 | |
儲(chǔ)存液配制
儲(chǔ)存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
質(zhì)量(mg) | 0.4185 | 2.0924 | 4.1849 | 10.4622 | 20.9243 | 41.8487 |
結(jié)構(gòu)式
使用濃度(僅作參考)
GSK0660的具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。
參考文獻(xiàn)
[1] Shearer BG, et al. Identification and characterization of a selective peroxisome proliferator-activated receptor beta/delta (NR1C2) antagonist. Mol Endocrinol. 22(2):523-9 (2008).
[2] Capozzi ME, et al. Peroxisome Proliferator-Activated Receptor-β/δ Regulates Angiogenic Cell Behaviors and Oxygen-Induced Retinopathy. Investigative Ophthalmology & Visual Science.54 (6):4197-4207(2013).
[3] Cohen G, et al. Role of Lipid Peroxidation and PPAR-δ in Amplifying Glucose-Stimulated Insulin Secretion. Diabetes 2011;60(11):2830-2842(2011).
