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YM155 survivin抑制劑
參考價(jià): 487
訂貨量: 1
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)
  • 產(chǎn)品型號(hào)
  • Yeasen/翌圣生物 品牌
  • 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
  • 上海市 所在地

訪問(wèn)次數(shù):625更新時(shí)間:2023-02-23 15:05:36

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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
供貨周期 現(xiàn)貨 貨號(hào) 50808ES08
應(yīng)用領(lǐng)域 生物產(chǎn)業(yè)
YM155 survivin抑制劑,YM-155/Sepantronium Bromide是一種新型的小分子survivin抑制劑,IC50為0.54 nM,通過(guò)抑制survivin基因啟動(dòng)子轉(zhuǎn)錄從而抑制survivin表達(dá),而不會(huì)顯著抑制SV40啟動(dòng)子活性。YM155具有抗腫瘤活性,通過(guò)激活DNA損傷通路,誘導(dǎo)DNA損傷,從而有效殺死急性淋巴細(xì)胞白血病細(xì)胞。
產(chǎn)品介紹

YM155 survivin抑制劑

產(chǎn)品信息

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品編號(hào)

規(guī)格

儲(chǔ)存

價(jià)格(元)

YM155 (YM-155,Sepantronium Bromide)

50808ES08

5mg

-20 oC

487.00

YM155 (YM-155,Sepantronium Bromide)

50808ES25

25mg

-20 oC

1857.00

產(chǎn)品描述

YM155 survivin抑制劑,YM-155/Sepantronium Bromide是一種新型的小分子survivin抑制劑,IC50為0.54 nM,通過(guò)抑制survivin基因啟動(dòng)子轉(zhuǎn)錄從而抑制survivin表達(dá),而不會(huì)顯著抑制SV40啟動(dòng)子活性。YM155具有抗腫瘤活性,通過(guò)激活DNA損傷通路,誘導(dǎo)DNA損傷,從而有效殺死急性淋巴細(xì)胞白血病細(xì)胞,另外,在多種腫瘤細(xì)胞體內(nèi)外研究中,YM155表現(xiàn)出誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡,抑制腫瘤生長(zhǎng)的作用。

目前,YM155已進(jìn)入臨床Phase 2階段。

【該產(chǎn)品僅用于科研實(shí)驗(yàn),不能用于人體】

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名(English Synonym)

YM-155, Sepantronium Bromide

化學(xué)名(Chemical Name)

1H-Naphth[2,3-d]imidazolium, 4,9-dihydro-1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-4,9-dioxo-3-(2-pyrazinylmethyl)-, bromide

靶點(diǎn)(Target)

Survivin

CAS 號(hào)(CAS NO.)

781661-94-7

分子式(Molecular Formula)

C20H19BrN4O3

分子量(Molecular Weight)

443.29

外觀(Appearance)

白色粉末

純度(Purity)

≥98%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO

結(jié)構(gòu)式(Structure)

運(yùn)輸與保存方法

粉末直接保存于-20 oC,有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20oC避光保存,避免反復(fù)凍存,至少可存放6個(gè)月。

注意事項(xiàng)

1)為了您的安全和健康,請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。

3)本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。



使用濃度

【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件(如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化?!?/p>

相關(guān)實(shí)驗(yàn)(數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn),僅供參考)

(一)細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

1) 為檢測(cè)YM155在人腫瘤細(xì)胞中對(duì)survivin表達(dá)的作用,分別用1, 10, 100, 1,000nM YM155處理p53缺陷的PC-3和PPC-1人類HRPC細(xì)胞24 h,發(fā)現(xiàn)YM155以劑量依賴的方式顯著抑制survivin表達(dá)。[1]

2)為YM155對(duì)SK-NEP-1細(xì)胞的抑制作用,用不同濃度的YM155(0.005-1.28μM)孵育細(xì)胞24h,發(fā)現(xiàn),YM155以劑量依賴的方式抑制細(xì)胞增殖,并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡(50和100nM)。[5]

(二)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

1) 為檢測(cè)YM155在體內(nèi)的抗腫瘤活性,給PC-3移植瘤小鼠持續(xù)灌注YM155 (3, 10 mg/kg)。發(fā)現(xiàn)YM155*抑制腫瘤生長(zhǎng),并誘導(dǎo)大量腫瘤衰退,而小鼠體重和血細(xì)胞數(shù)量沒(méi)有減少。[1]

2)為檢測(cè)YM155在裸鼠中對(duì)SK-NEP-1細(xì)胞的生長(zhǎng)作用,建立SK-NEP-1細(xì)胞移植瘤模型,分別用PBS、DMSO和YM155(5mg/kg, 10mg/kg)處理小鼠,結(jié)果發(fā)現(xiàn),YM155顯著抑制SK-NEP-1移植瘤生長(zhǎng),腫瘤體重減小,而且小鼠體重變化不大。[5]

參考文獻(xiàn)

[1] Nakahara, T., et al. YM155, a Novel Small-Molecule Survivin Suppressant, Induces Regression of Established Human Hormone-Refractory Prostate Tumor Xenografts. Cancer Res 67: 8014-8021(2007).

[2] Nakahara, T., et al. Broad spectrum and potent antitumor activities of YM155, a novel small-molecule survivin suppressant, in a wide variety of human cancer cell lines and xenograft models. Cancer Sci. 102(3): 614–621(2011).

[3] Iwasa, T., et al. Radiosensitizing Effect of YM155, a Novel Small-Molecule Survivin Suppressant, in Non-Small Cell Lung Cancer Cell Lines. Clin Cancer Res. 14:6496-6504 (2008).

[4] Bill H Chang, et al. YM155 potently kills acute lymphoblastic leukemia cells through activation of the DNA damage pathway. Journal of Hematology & Oncology 8:39 (2015).

[5] Yan-Fang Tao, et al. Survivin selective inhibitor YM155 induce apoptosis in SK-NEP-1 Wilms tumor cells. BMC Cancer 12:619 (2012).




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