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52716esNeratinib(HKI-272;來(lái)那替尼)
| 參考價(jià) | ￥265-￥755 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)
- 52716es 型號(hào)
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
規(guī)格
| 5 mg | 265元 | 99 件 可售 |
| 25 mg | 755元 | 99 件 可售 |
訪問(wèn)次數(shù)：204更新時(shí)間：2024-07-15 21:36:32
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
| CAS | 698387-09-6 | 供貨周期 | 兩周 |
|---|---|---|---|
| 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
Neratinib (HKI-272)是具有細(xì)胞通透性的口服有效的不可逆抑制劑，可以抑制HER-2和EGFR，其IC50值分別是59 nM和92 nM，在體外能高效地抑制HER-2過(guò)量表達(dá)的乳腺癌細(xì)胞和EGFR依賴性的細(xì)胞增殖，與EGFR的可逆抑制劑Erlotinib和 Gefitinib相比，Neratinib (HKI-272)用于治療EGFR突變的NSCLCs會(huì)更有效。Neratinib (HKI-272) 對(duì)HER-2陽(yáng)性乳腺癌具有治療作用。
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名（English Synonym） | HKI272; HKI 272; |
中文名稱 (Chinese Name) | 來(lái)那替尼 |
靶點(diǎn)（Target） | EGFR; HER2 |
CAS號(hào)（CAS NO.） | 698387-09-6 |
分子式（Formula） | C30H29ClN6O3 |
分子量（Molecular Weight） | 557.04 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥95% |
溶解性（Solubility） | DMSO溶解配制儲(chǔ)存液（2 mg/mL），需加熱 |
結(jié)構(gòu)式（Structure） |
|
運(yùn)輸和保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。
注意事項(xiàng)
1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
使用方法（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）
Neratinib(0.5 ng/mL ~ 5 μg/mL；2天、6天)作用于3T3、3T3/neu、A431、BT474、SK-Br-3、MDA-MB-435和SW480細(xì)胞，結(jié)果顯示Neratinib選擇性抑制HER2過(guò)表達(dá)的3T3/neu、SK-Br-3和BT474細(xì)胞增殖，其IC50值為2 ~ 3 nM，同時(shí)選擇性抑制EGFR陽(yáng)性A431細(xì)胞的增殖，其IC50值為81 nM。[1]
（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）
Neratinib(5、10、20、40、80 mg/kg/day；口服給藥)處理攜帶3T3/neu、BT474細(xì)胞的裸鼠，結(jié)果顯示Neratinib顯著抑制攜帶3T3/neu細(xì)胞的裸鼠腫瘤生長(zhǎng)，在10、20、40、80 mg/kg/day劑量處理下的腫瘤生長(zhǎng)抑制率分別是34%、53%、98%和98%，在5、10、40 mg/kg/day的劑量處理下，Neratinib對(duì)BT474異種移植瘤的腫瘤生長(zhǎng)抑制率分別是70% ~ 82%、67%和93%。[1]
參考文獻(xiàn)
[1]. Rabindran SK, et al. Antitumor activity of HKI-272, an orally active, irreversible inhibitor of the HER-2 tyrosine kinase. Cancer Res. 2004;64(11):3958-65.
[2]. Yoshioka T, et al. Antitumor activity of pan-HER inhibitors in HER2-positive gastric cancer. Cancer Sci. 2018 Apr;109(4):1166-1176.
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