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- 51204ES80 產(chǎn)品型號
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù):640更新時間:2023-03-15 09:46:39
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供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 貨號 | 51204ES80 |
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應(yīng)用領(lǐng)域 | 生物產(chǎn)業(yè) |
Simvastatin辛伐他汀
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號 | 規(guī)格 | 儲存 | 價格(元) |
Simvastatin辛伐他汀 | 51204ES80 | 100mg | -20 ºC | 1137.00 |
產(chǎn)品描述
Simvastatin(辛伐他汀,又稱為MK-733、Zocor)是一種競爭性HMG-CoA還原酶抑制劑,Ki值為0.12 nM。Simvastatin抑制小鼠L-M cell (成纖維細(xì)胞),大鼠H4II E細(xì)胞(肝臟),以及人類Hep G2 細(xì)胞(肝臟)中膽固醇合成,IC50值分別為19.3 nM,13.3 nM和15.6 nM。Simvastatin顯著抑制細(xì)胞增殖,誘導(dǎo)細(xì)胞周期G1期阻斷,誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡,并具有抗腫瘤轉(zhuǎn)移作用。Simvastatin 激活蛋白激酶Akt,促進其底物eNOS磷酸化,并促進血管再生。Simvastatin也可以抑制TNF誘導(dǎo)的NF-κB活化(IC50 ~ 13 µM)。另外,Simvastatin表現(xiàn)出抗炎癥作用。
Simvastatin的商品名稱為Zocor,用于降低膽固醇,常與ezetimibe(Zetia)聯(lián)合使用,用于治療血脂異常。此外,Simvastatin也可降低高心臟病風(fēng)險者發(fā)病的機會。
【該產(chǎn)品僅用于科研實驗,不能用于人體】
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名(English Synonym) | MK-733, Zocor, Simcard, Simvacor |
化學(xué)名(Chemical Name) | 2,2-dimethyl-1S,2,3R,7S,8S,8aR-hexahydro-3,7-dimethyl-8-[2-[(2R,4R)-tetrahydro- 4-hydroxy-6-oxo-2H-pyran-2-yl]ethyl]-1-naphthalenyl ester |
靶點(Target) | HMG-CoA reductase |
CAS 號(CAS NO.) | 79902-63-9 |
分子式(Molecular Formula) | C25H38O5 |
分子量(Molecular Weight) | 418.57 |
外觀(Appearance) | 粉末 |
純度(Purity) | ≥98% |
溶解性(Solubility) | 溶于DMSO |
結(jié)構(gòu)式(Structure) |
運輸與保存方法
粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。易溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存,避免反復(fù)凍存,至少可存放6個月。
注意事項
1)為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2)粉末溶解前請先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。
3)本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻,并根據(jù)自身實驗條件(如實驗?zāi)康?,?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進行摸索和優(yōu)化?!?/p>
相關(guān)實驗(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻,僅供參考)
(一)細(xì)胞實驗
為檢測Simvastatin在細(xì)胞中的作用,先用50 µM simvastatin預(yù)孵育KBM-5細(xì)胞(1 × 106/mL) 12h,然后用TNF (0.1 nM)處理30min,發(fā)現(xiàn),Simvastatin抑制TNF誘導(dǎo)的NF-κB活化。[5]
(二)動物實驗
1)用simvastatin(20 mg/kg)預(yù)處理雄性C57BL/6小鼠,然后機械通風(fēng)4 h,simvastatin預(yù)處理組保持肺損傷水平接近未接受通風(fēng)組,通過抑制HMG CoA還原酶活性,Simvastatin保護小鼠避免受到機械通風(fēng)造成的損傷。[3]
2)給動物腹腔注射simvastatin(0.1 mg/kg/d),股動脈切除后40天,simvastatin促進體內(nèi)側(cè)副管形成。[4]
參考文獻
[1] Slater, E.E., et al. Mechanism of action and biological profile of HMG CoA reductase inhibitors. A new therapeutic alternative. Drugs, 36(3): 72-82 (1988).
[2] Monica N.S., et al. Simvastatin, an HMG-CoA reductase inhibitor, exhibits anti-metastatic and anti-tumorigenic effects in endometrial cancer. Gynecologic Oncology 134(2): 346–355 (2014).
[3] Nikolaos M, et al. Inhibition of HMGCoA reductase by simvastatin protects mice from injurious mechanical ventilation. Respiratory Research 16: 24 (2015).
[4] Kureishi Y, et al. The HMG-CoA reductase inhibitor simvastatin activates the protein kinase Akt and promotes angiogenesis in normocholesterolemic animals. Nat Med. 6(9):1004-1010 (2000).
[5] K. S. Ahn, et al. Reversal of chemoresistance and enhancement of apoptosis by statins through down-regulation of the NF-κB pathway. Biochemical Pharmacology 75: 907-913 (2008).