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51303ES08GSK923295（GSK 923295, GSK-923295）
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 51303ES08 產(chǎn)品型號(hào)
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù)：588更新時(shí)間：2023-03-15 09:47:06
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 貨號(hào) | 51303ES08 |
|---|---|---|---|
| 應(yīng)用領(lǐng)域 | 生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
GSK923295(GSK 923295, GSK-923295)
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號(hào) | 規(guī)格 | 儲(chǔ)存 | 價(jià)格（元） |
GSK923295 (GSK 923295, GSK-923295) | 51303ES08 | 5 mg | -20 ºC | 1,117.00 |
GSK923295 (GSK 923295, GSK-923295) | 51303ES25 | 25MG | -20 ºC | 3,867.00 |
產(chǎn)品描述
GSK923295(GSK 923295, GSK-923295)是一種特異性、變構(gòu)性CENP-E驅(qū)動(dòng)蛋白ATPase抑制劑，與ATP和微管（microtubules，MT）非競(jìng)爭(zhēng)性地抑制CENP-E MT刺激的ATPase活性，Ki值為3.2 nM，選擇性高于其他驅(qū)動(dòng)蛋白。GSK923295抑制無機(jī)磷的釋放，穩(wěn)定CENP-E馬達(dá)域與微管相互作用，抑制237種腫瘤細(xì)胞和多種移植瘤模型中CENP-E驅(qū)動(dòng)蛋白活性，誘導(dǎo)細(xì)胞停滯在有絲分裂期，抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。GSK923295與MEK1/2抑制劑聯(lián)合使用時(shí)具有顯著的協(xié)同抑制活性，有絲分裂期阻滯和細(xì)胞凋亡率也有所提高。
【該產(chǎn)品僅用于科研實(shí)驗(yàn)，不能用于人體】
產(chǎn)品性質(zhì)
化學(xué)名（Chemical Name） | 3-chloro-N-[(2S)-1-[[2-(dimethylamino)acetyl]amino]-3-[4-[8-[(1S)-1-hydroxyethyl]imidazo [1,2-a]pyridin-2-yl]phenyl]propan-2-yl]-4-propan-2-yloxybenzamide |
靶點(diǎn)（Target） | CENP-E |
CAS 號(hào)（CAS NO.） | 1088965-37-0 |
分子式（Molecular Formula） | C32H38ClN5O4 |
分子量（Molecular Weight） | 592.13 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
結(jié)構(gòu)式（Structure） |
|
運(yùn)輸與保存方法
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復(fù)凍存，至少可存放6個(gè)月。
注意事項(xiàng)
1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化?！?/p>
相關(guān)實(shí)驗(yàn)（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外研究）
為檢測(cè)GSK923295在細(xì)胞內(nèi)的活性，用不同濃度的GSK923295處理237種腫瘤細(xì)胞72h，生長(zhǎng)抑制活性（GI50）范圍為12 nM—10,000 nM，平均GI50為253 nM，中位數(shù)GI50為32 nM。[1]
（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)研究）
在體內(nèi)研究中，給Colo205移植瘤小鼠注射125 mg/kg GSK923295，發(fā)現(xiàn)GSK923295顯著提高有絲分裂，游離的凋亡小體顯著增加，而且31.3、62.5、125 mg/kg GSK923295處理Colo205移植瘤小鼠后導(dǎo)致4n到2n細(xì)胞核比例增加，該作用方式為劑量依賴型。[1]
參考文獻(xiàn)
[1] Wood KW, et al. Antitumor activity of an allosteric inhibitor of centromere-associated protein-E. Proc.Nat.Acad.Sci.USA 107(13): 5839-5844 (2010).
[2] Qian XP, et al. Discovery of the first potent and selective inhibitor of centromere-associated protein E: GSK923295. ACS Med.Chem.Lett 1(1): 30-34 (2010).
[3] A. Bennett, et al. Cenp-E inhibitor GSK923295: Novel synthetic route and use as a tool to generate aneuploidy. Oncotarget 6(25): 20921-20932 (2015).
[4] Mayers PA, et al. Mitogen-activated protein kinase (MEK/ERK) inhibition sensitizes cancer cells to centromere-associated protein E inhibition. Int. J. Cancer: 132: E149–E157 (2013).
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