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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初級(jí)會(huì)員·12年
MLN9708(xazomib) proteasome抑制劑
| 參考價(jià): | ￥ 895 |
| 訂貨量: | 1 件 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 產(chǎn)品型號(hào)
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù)：836更新時(shí)間：2023-02-23 14:57:36
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 5mg |
|---|---|---|---|
| 貨號(hào) | 52803ES08 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
MLN9708(xazomib) proteasome抑制劑
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號(hào) | 規(guī)格 | 價(jià)格 |
MLN9708 (MLN-9708; Ixazomib) | 52803ES08 | 5 mg | 895 |
MLN9708 (MLN-9708; Ixazomib) | 52803ES10 | 10 mg | 1595 |
MLN9708 (MLN-9708; Ixazomib) | 52803ES25 | 25 mg | 2395 |
產(chǎn)品描述
MLN9708(xazomib) proteasome抑制劑,MLN9708是一種檸檬酸鹽，在水溶液或血漿中立即水解為具有生物活性的MLN2238。MLN2238結(jié)合并抑制20s proteasome，主要抑制20S proteasome的胰|凝|乳|蛋白|酶等蛋白水解位點(diǎn)(β5)（IC50=3.4 nM，Ki = 0.93 nM），對(duì)β1作用稍弱，對(duì)β2幾乎沒有抑制活性。在血液系統(tǒng)和實(shí)體瘤移植模型中，MLN9708表現(xiàn)出有效的抗腫瘤活性和細(xì)胞毒性作用，誘導(dǎo)細(xì)胞自噬及MKP-1表達(dá)，并提高Dox誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡。
產(chǎn)品性質(zhì)
運(yùn)輸和保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。
注意事項(xiàng)
1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）
為檢測(cè)MLN9708對(duì)乳腺癌細(xì)胞系的抗腫瘤作用，用培養(yǎng)基（對(duì)照）或不同濃度的MLN9708（(0.001?μM–10?μM）處理8種乳腺癌細(xì)胞72 h，細(xì)胞分別為T-47D, MCF7, MDA-MB-361, SK-BR-3, HCC1954, MDA-MB-468, MDA-MB-231, BT-549。結(jié)果表明，MLN9708降低所有乳腺癌細(xì)胞的活力，其作用方式為劑量依賴型。并且在細(xì)胞克隆形成實(shí)驗(yàn)中，MLN9708處理的細(xì)胞增殖明顯變慢。[1]
（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）
1）建立RPMI8226-luc細(xì)胞小鼠移植瘤模型，口服5% 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin，每周3次（對(duì)照），實(shí)驗(yàn)組口服MLN2238（7.5 mg/kg，每周2次），與對(duì)照組相比，MLN2238有效控制腫瘤增殖。[2]
2）建立人MM.1S移植瘤小鼠模型，給小鼠靜脈注射MLN9708/MLN2238 (11 mg/kg)，發(fā)現(xiàn)MLN9708/MLN2238顯著抑制MM腫瘤生長(zhǎng)，并延長(zhǎng)小鼠存活率。[3]
參考文獻(xiàn)
[1]. Hao Wang, et al. Next-generation proteasome inhibitor MLN9708 sensitizes breast cancer cells to doxorubicin-induced apoptosis. Scientific Reports 6, Article number: 26456 (2016).
[2]. A. Garcia-Gomez, et al. Preclinical activity of the oral proteasome inhibitor MLN9708 in Myeloma bone disease. Clin. Cancer. Res. 20(6): 1542-1554 (2014).
[3]. Dharminder Chauhan, et al. In Vitro and In Vivo Selective Antitumor Activity of a Novel Orally Bioavailable Proteasome. Inhibitor MLN9708 against Multiple Myeloma Cells. Clin Cancer Res. 17(16): 5311-5321 (2011).
HB211216
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