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產品簡介
| CAS | 328543-09-5 | 供貨周期 | 現(xiàn)貨 |
|---|---|---|---|
| 規(guī)格 | 5mg | 貨號 | 51404ES08 |
| 應用領域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產業(yè) |
產品介紹
AG14361 PARP-1抑制劑|CAS 328543-09-5 (AG 14361, AG-14361) 是一種新型、有效的PARP-1抑制劑，Ki值<5 nM，抑制癌細胞生長，AG14361活性比benzamides至少高1000倍，作用于透性化SW620細胞和完整SW620細胞時，IC50值分別為29 nM和14 nM。AG14361處理人K562細胞后，顯著增強Camptothecin誘導的生長抑制作用、細胞毒性和DNA單鏈斷裂。
產品性質
英文別名（English Synonym）
1-(4-((dimethylamino)methyl)phenyl)-8,9-dihydro-2,7,9a-triazabenzo[cd]azulen-6(7H)-one; AG 14361; AG-14361
靶點（Target）
PARP1
CAS號（CAS NO.）
328543-09-5
分子式（Formula）
C19H20N4O
分子量（Molecular Weight）
320.39
外觀（Appearance）
粉末
純度（Purity）
≥95%
溶解性（Solubility）
溶于DMSO：≥16 mg/mL，不溶于水
結構式（Structure）
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復凍融。
注意事項
1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。】
使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外實驗）
在研究AG14361對PARP-1活性作用的研究中，AG14361有效抑制PARP-1活性，在透性化SW620細胞和完整SW620細胞中，IC50分別為29 nM 和14 nM。0.4 μM AG14361處理A549細胞17 h后，盡管該劑量AG14361抑制85%以上PARP-1活性，但不會改變既有表達和細胞增殖。[1]
（二）動物實驗（體內實驗）
為檢測AG14361對temozolomide作用于腫瘤細胞的影響，建立LoVo/SW620移植瘤小鼠模型，單獨使用AG14361 (5、15 mg/kg) 不會影響腫瘤生長，但AG14361與temozolomide聯(lián)合使用時，顯著提高temozolomide抗腫瘤活性，引起腫瘤生長延遲。[1]
參考文獻
[1]. Calabrese CR, et al. Anticancer chemosensitization and radiosensitization by the novel poly(ADP-ribose) polymerase-1 inhibitor AG14361. J Natl Cancer Inst. 96(1): 56-67 (2004).
HB220127
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