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(+)-JQ1(JQ-1/JQ1) BET bromodomain抑制劑
參考價: 857
訂貨量: 1
具體成交價以合同協(xié)議為準(zhǔn)
  • 產(chǎn)品型號
  • Yeasen/翌圣生物 品牌
  • 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
  • 上海市 所在地

訪問次數(shù):553更新時間:2023-02-23 14:53:15

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產(chǎn)品簡介
供貨周期 現(xiàn)貨 應(yīng)用領(lǐng)域 生物產(chǎn)業(yè)
(+)-JQ1(JQ-1/JQ1) BET bromodomain抑制劑,與BET bromodomain結(jié)構(gòu)域的Kac位點結(jié)合,作用于BRD4(1/2),IC50值分別為77 nM和33 nM。幾乎所有癌癥患者中MYC都會高表達(dá),而(+)-JQ1可以抑制MYC表達(dá),另外,(+)-JQ1抑制細(xì)胞生長,誘導(dǎo)細(xì)胞周期在G1期停滯,誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡,通過下調(diào)WNT表達(dá)來干擾信號通路。
產(chǎn)品介紹

(+)-JQ1(JQ-1/JQ1) BET bromodomain抑制劑

產(chǎn)品信息

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品編號

規(guī)格

儲存

價格(元)

(+)-JQ1(JQ-1, JQ1)

51503ES08

5 mg

-20 oC

857.00

(+)-JQ1(JQ-1, JQ1)

51503ES25

25mg

-20 oC

2,797.00

產(chǎn)品描述

(+)-JQ1(JQ-1/JQ1) BET bromodomain抑制劑,與BET bromodomain結(jié)構(gòu)域的Kac位點結(jié)合,作用于BRD4(1/2),IC50值分別為77 nM和33 nM。幾乎所有癌癥患者中MYC都會高表達(dá),而(+)-JQ1可以抑制MYC表達(dá),另外,(+)-JQ1抑制細(xì)胞生長,誘導(dǎo)細(xì)胞周期在G1期停滯,誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡,通過下調(diào)WNT表達(dá)來干擾信號通路。

(+)-JQ1作為一種有效的藥物用來治療STAT5相關(guān)的白血病和淋巴瘤。

【該產(chǎn)品僅用于科研實驗,不能用于人體】

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名(English Synonym)

JQ-1, JQ1

化學(xué)名(Chemical Name)

(6S)-4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]

diazepine-6-acetic acid, 1,1-dimethylethyl ester

靶點(Target)

BRD4

CAS 號(CAS NO.)

1268524-70-4

分子式(Molecular Formula)

C23H25ClN4O2S

分子量(Molecular Weight)

456.99

外觀(Appearance)

粉末

純度(Purity)

≥98%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO、乙醇

結(jié)構(gòu)式(Structure)

運輸與保存方法

粉末直接保存于-20 oC,有效期2年。溶于DMSO、乙醇。建議分裝后-20oC避光保存,避免反復(fù)凍存,至少可存放6個月。

注意事項

1)為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前請先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。

3)本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。


使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實驗條件(如實驗?zāi)康?,?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

相關(guān)實驗(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn),僅供參考)

(一)細(xì)胞實驗(體外研究)

1) 在研究JQ1對NMC細(xì)胞的實驗中,JQ1 (500 nM)孵育NMC細(xì)胞后,JQ1誘導(dǎo)NMC細(xì)胞分化,該作用方式為時間和劑量依賴型,分化反應(yīng)迅速。[1]

2) 為研究(+)-JQ1對MSCs細(xì)胞的作用,分別用0, 10, 100, 500 nM JQ1孵育細(xì)胞,發(fā)現(xiàn)500 nM JQ1顯著抑制細(xì)胞增殖,誘導(dǎo)細(xì)胞分化,而且JQ1抑制細(xì)胞生長的作用方式為劑量依賴型。[4]

(二)動物實驗(體內(nèi)研究)

體內(nèi)研究中,(+)-JQ1(50 mg/kg, i.p.)處理NMC 797移植瘤小鼠,發(fā)現(xiàn)JQ1抑制腫瘤生長,腫瘤體積減小,而且FDG吸收明顯減少。[1]

參考文獻(xiàn)

[1] Filippakopoulos P, et al. Selective inhibition of BET bromodomains. Nature, 468(7327): 1067-1073 (2010).

[2] Asangani I A, et al. Therapeutic targeting of BET bromodomain proteins in castration-resistant prostate cancer. Nature 510: 278–282 (2014).

[3] Fowler T, et al. Regulation of MYC Expression and Differential JQ1 Sensitivity in Cancer Cells. PLoS ONE 9(1): e87003 (2015).

[4] Alghamdi S, et al. BET protein inhibitor JQ1 inhibits growth and modulates WNT signaling in mesenchymal stem cells. Stem Cell Res Ther. 7: 22 (2016).





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