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參考價: | ¥ 857 |
訂貨量: | 1 件 |
- 產(chǎn)品型號
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù):553更新時間:2023-02-23 14:53:15
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供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 生物產(chǎn)業(yè) |
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(+)-JQ1(JQ-1/JQ1) BET bromodomain抑制劑
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號 | 規(guī)格 | 儲存 | 價格(元) |
(+)-JQ1(JQ-1, JQ1) | 51503ES08 | 5 mg | -20 oC | 857.00 |
(+)-JQ1(JQ-1, JQ1) | 51503ES25 | 25mg | -20 oC | 2,797.00 |
產(chǎn)品描述
(+)-JQ1(JQ-1/JQ1) BET bromodomain抑制劑,與BET bromodomain結(jié)構(gòu)域的Kac位點結(jié)合,作用于BRD4(1/2),IC50值分別為77 nM和33 nM。幾乎所有癌癥患者中MYC都會高表達(dá),而(+)-JQ1可以抑制MYC表達(dá),另外,(+)-JQ1抑制細(xì)胞生長,誘導(dǎo)細(xì)胞周期在G1期停滯,誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡,通過下調(diào)WNT表達(dá)來干擾信號通路。
(+)-JQ1作為一種有效的藥物用來治療STAT5相關(guān)的白血病和淋巴瘤。
【該產(chǎn)品僅用于科研實驗,不能用于人體】
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名(English Synonym) | JQ-1, JQ1 |
化學(xué)名(Chemical Name) | (6S)-4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4] diazepine-6-acetic acid, 1,1-dimethylethyl ester |
靶點(Target) | BRD4 |
CAS 號(CAS NO.) | 1268524-70-4 |
分子式(Molecular Formula) | C23H25ClN4O2S |
分子量(Molecular Weight) | 456.99 |
外觀(Appearance) | 粉末 |
純度(Purity) | ≥98% |
溶解性(Solubility) | 溶于DMSO、乙醇 |
結(jié)構(gòu)式(Structure) |
運輸與保存方法
粉末直接保存于-20 oC,有效期2年。溶于DMSO、乙醇。建議分裝后-20oC避光保存,避免反復(fù)凍存,至少可存放6個月。
注意事項
1)為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2)粉末溶解前請先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。
3)本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實驗條件(如實驗?zāi)康?,?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
相關(guān)實驗(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn),僅供參考)
(一)細(xì)胞實驗(體外研究)
1) 在研究JQ1對NMC細(xì)胞的實驗中,JQ1 (500 nM)孵育NMC細(xì)胞后,JQ1誘導(dǎo)NMC細(xì)胞分化,該作用方式為時間和劑量依賴型,分化反應(yīng)迅速。[1]
2) 為研究(+)-JQ1對MSCs細(xì)胞的作用,分別用0, 10, 100, 500 nM JQ1孵育細(xì)胞,發(fā)現(xiàn)500 nM JQ1顯著抑制細(xì)胞增殖,誘導(dǎo)細(xì)胞分化,而且JQ1抑制細(xì)胞生長的作用方式為劑量依賴型。[4]
(二)動物實驗(體內(nèi)研究)
體內(nèi)研究中,(+)-JQ1(50 mg/kg, i.p.)處理NMC 797移植瘤小鼠,發(fā)現(xiàn)JQ1抑制腫瘤生長,腫瘤體積減小,而且FDG吸收明顯減少。[1]
參考文獻(xiàn)
[1] Filippakopoulos P, et al. Selective inhibition of BET bromodomains. Nature, 468(7327): 1067-1073 (2010).
[2] Asangani I A, et al. Therapeutic targeting of BET bromodomain proteins in castration-resistant prostate cancer. Nature 510: 278–282 (2014).
[3] Fowler T, et al. Regulation of MYC Expression and Differential JQ1 Sensitivity in Cancer Cells. PLoS ONE 9(1): e87003 (2015).
[4] Alghamdi S, et al. BET protein inhibitor JQ1 inhibits growth and modulates WNT signaling in mesenchymal stem cells. Stem Cell Res Ther. 7: 22 (2016).