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翌圣生物科技(上海)股份有限公司

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51701ES08Enzalutamide
參考價(jià): 面議
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)
  • 51701ES08 產(chǎn)品型號(hào)
  • Yeasen/翌圣生物 品牌
  • 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
  • 上海市 所在地

訪問(wèn)次數(shù):491更新時(shí)間:2022-02-11 10:46:21

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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
供貨周期 現(xiàn)貨 貨號(hào) 51701ES08
應(yīng)用領(lǐng)域 生物產(chǎn)業(yè)
Enzalutamide又稱為MDV3100、Xtandi®,是一種雄性激素受體(Androgen-Receptor,AR)拮抗劑,IC50為36 nM,阻斷雄性激素與AR結(jié)合,阻止核轉(zhuǎn)位和配位受體復(fù)合物招募輔激活因子。具有口服生物活性,誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡,并誘導(dǎo)小鼠腫瘤衰退。
產(chǎn)品介紹

Enzalutamide

產(chǎn)品信息

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品編號(hào)

規(guī)格

儲(chǔ)存

價(jià)格(元)

Enzalutamide (MDV3100, Xtandi®)

51701ES08

5mg

-20 ºC

657.00

(MDV3100, Xtandi®)

51701ES25

25mg

-20 ºC

1,937.00

產(chǎn)品描述

又稱為MDV3100、Xtandi®,是一種雄性激素受體(Androgen-Receptor,AR)拮抗劑,IC50為36 nM,阻斷雄性激素與AR結(jié)合,阻止核轉(zhuǎn)位和配位受體復(fù)合物招募輔激活因子。具有口服生物活性,誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡,并誘導(dǎo)小鼠腫瘤衰退。

目前,已用于臨床Phase I/II研究階段。

【該產(chǎn)品僅用于科研實(shí)驗(yàn),不能用于人體】

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名(English Synonym)

MDV3100, Xtandi®

化學(xué)名(Chemical Name)

4-[3-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxo-1-imidazolidinyl]-2-

fluoro-N-methyl-benzamide

靶點(diǎn)(Target)

Androgen-Receptor (AR)

CAS 號(hào)(CAS NO.)

915087-33-1

分子式(Molecular Formula)

C21H16F4N4O2S

分子量(Molecular Weight)

464.44

外觀(Appearance)

粉末

純度(Purity)

≥98%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO

結(jié)構(gòu)式(Structure)

運(yùn)輸與保存方法

粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存,避免反復(fù)凍存,至少可存放6個(gè)月。

注意事項(xiàng)

1)為了您的安全和健康,請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。

3)本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件(如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化?!?/p>

相關(guān)實(shí)驗(yàn)(數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn),僅供參考)

(一)細(xì)胞實(shí)驗(yàn)(體外研究)

為檢測(cè)對(duì)AR靶標(biāo)基因表達(dá)的影響,用(0.1-20 μM)處理LNCaP前列腺癌細(xì)胞和源自LNCaP的雄性激素非依賴的C4-2細(xì)胞,單獨(dú)作用不會(huì)誘導(dǎo)KLK3或TMPRSS2基因表達(dá);而顯著拮抗DHT誘導(dǎo)的PSA表達(dá)。[3]

(二)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)(體內(nèi)研究)

體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中,給LNCaP-AR移植瘤小鼠口服(1-50 mg/kg/day),(10 mg/kg/day)顯著抑制腫瘤生長(zhǎng),處理13天,腫瘤體積下降19%。[3]

參考文獻(xiàn)

[1] Tran C, et al. Development of a second-generation antiandrogen for treatment of advanced prostate cancer. Science, 324(5928): 787-790 (2009).

[2] Scher HI, et al. Antitumour activity of MDV3100 in castration-resistant prostate cancer: a phase 1-2 study. Lancet, 375(9724): 1437-1446 (2010).

[3] Guerrero J, et al. , an androgen receptor signaling inhibitor, induces tumor regression in a mouse model of castration-resistant prostate cancer. The Prostate, 73(12): 1291–1305 (2013).

 



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