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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初級(jí)會(huì)員·12年
Afatinib阿法替尼 ErbB抑制劑
| 參考價(jià): | ￥ 417 |
| 訂貨量: | 1 臺(tái) |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 產(chǎn)品型號(hào)
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問(wèn)次數(shù)：733更新時(shí)間：2023-02-23 14:19:11
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 10mg |
|---|---|---|---|
| 貨號(hào) | 52705ES10 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
Afatinib阿法替尼 ErbB抑制劑
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱(chēng) | 產(chǎn)品編號(hào) | 規(guī)格 | 價(jià)格 |
Afatinib(BIBW-2292; 阿法替尼) | 52705ES10 | 10 mg | 417 |
Afatinib(BIBW-2292; 阿法替尼) | 52705ES50 | 50 mg | 917 |
Afatinib(BIBW-2292; 阿法替尼) | 52705ES60 | 100 mg | 1517 |
產(chǎn)品描述
Afatinib阿法替尼 ErbB抑制劑，又稱(chēng)BIBW 2992，是一種不可逆的ErbB家族抑制劑，抑制EGFR1和HER2，其IC50 分別為0.5 nM和14 nM。在一系列過(guò)表達(dá)EGFR和表達(dá)HER2細(xì)胞中，如A431, NIH-3T3-HER2, NCI-N87和BT-474，Afatinib可以抑制EGF誘導(dǎo)的EGFR磷酸化和細(xì)胞增殖。另外，Afatinib抑制癌細(xì)胞生長(zhǎng)和存活，并誘導(dǎo)異種移植瘤和轉(zhuǎn)基因肺癌模型中的腫瘤衰退，其活性?xún)?yōu)于erlotinib。Afatinib已被批準(zhǔn)用于治療EGFR突變的非小細(xì)胞肺癌患者。
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名（English Synonym） | (S,E)-N-(4-(3-chloro-4-fluorophenylamino)-7-(tetrahydrofuran-3-yloxy)quinazolin-6-yl)- 4-(dimethylamino)but-2-enamide; BIBW2992; BIBW 2992; Tomtovok |
中文名稱(chēng) (Chinese Name) | 阿法替尼; N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-[[(3S)-四氫-3-呋喃基]氧基]-6-喹唑啉基]-4-(二甲基氨基)-2-丁烯酰胺 |
靶點(diǎn)（Target） | EGFR; HER2 |
CAS號(hào)（CAS NO.） | 439081-18-2; 850140-72-6 |
分子式（Formula） | |
分子量（Molecular Weight） | 485.94 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥95% |
溶解性（Solubility） | 易溶于DMSO |
結(jié)構(gòu)式（Structure） |
|
運(yùn)輸和保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。
注意事項(xiàng)
1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類(lèi)，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
使用方法（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）
為檢測(cè)Afatinib對(duì)細(xì)胞的作用，用不同濃度Afatinib（0 - 10000 nM）孵育NIH-3T3細(xì)胞，Afatinib在有效軟瓊脂上抑制克隆形成，其作用方式為劑量依賴(lài)型，而且Afatinib抑制EGFR磷酸化蛋白表達(dá)。[2]
（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）
為研究Afatinib在體內(nèi)的抗腫瘤活性，Afatinib（25 mg/kg；口服給藥）處理A431移植瘤小鼠，結(jié)果顯示實(shí)驗(yàn)組小鼠出現(xiàn)明顯的腫瘤衰退，并且免疫組化結(jié)果顯示，小鼠組織EGFR和AKT磷酸化水平下調(diào)。[2]
參考文獻(xiàn)
[1] Eskens, F.A., et al. A phase I dose escalation study of BIBW 2992, an irreversible dual inhibitor of epidermal growth factor receptor 1 (EGFR) and 2 (HER2) tyrosine kinase in a 2-week on, 2-week off schedule in patients with advanced solid tumours. Br. J. Cancer 98: 80-85 (2008).
[2] Li, D., et al. BIBW2992, an irreversible EGFR/HER2 inhibitor highly effective in preclinical lung cancer models. Oncogene 27: 4702-4711 (2008).
[3] Perera, S.A., et al. HER2YVMA drives rapid development of adenosquamous lung tumors in mice that are sensitive to BIBW2992 and rapamycin combination therapy. Proc. Natl. Acad. Sci. USA 106: 474-479 (2009).
HB211231
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