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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初級(jí)會(huì)員·12年
Nutlin-3(mixture) MDM2拮抗劑/抑制劑
| 參考價(jià): | ￥ 1857 |
| 訂貨量: | 1 件 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 產(chǎn)品型號(hào)
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問(wèn)次數(shù)：520更新時(shí)間：2023-02-23 14:09:27
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 貨號(hào) | 50801ES08 |
|---|---|---|---|
| 應(yīng)用領(lǐng)域 | 生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
Nutlin-3(mixture) MDM2拮抗劑/抑制劑
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱(chēng) | 產(chǎn)品編號(hào) | 規(guī)格 | 儲(chǔ)存 | 價(jià)格（元） |
Nutlin-3 (mixture) | 50801ES08 | 5mg | -20℃ | 1857.00 |
Nutlin-3 (mixture) | 50801ES25 | 25mg | -20℃ | 5877.00 |
產(chǎn)品描述
Nutlin-3(mixture) MDM2拮抗劑/抑制劑是一種常用的可以通透細(xì)胞膜的MDM2拮抗劑，具有很高的選擇性，抑制MDM2- p53的相互作用（IC50=90 nM），并激活p53。Nutlin-3通過(guò)和MDM2結(jié)合，抑制MDM2和p53的相互作用，從而激活p53，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，并發(fā)揮抗腫瘤作用。
在體外細(xì)胞和體內(nèi)實(shí)體瘤移植實(shí)驗(yàn)中，Nutlin-3可作用于功能性p53基因，具有有效的抗腫瘤細(xì)胞增殖活性，但是對(duì)突變型的p53基因無(wú)效。目前，Nutlin-3已進(jìn)入臨床試驗(yàn)Phase I階段。
【該產(chǎn)品僅用于科研實(shí)驗(yàn)，不能用于人體】
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名（English Synonym） | Nutlin 3 |
化學(xué)名（Chemical Name） | (+/-)-4-(4,5-bis(4-chlorophenyl)-2-(2-isopropoxy-4-methoxyphenyl)-4,5-dihydro-1H-imidazole-1-carbonyl)piperazin-2-one |
靶點(diǎn)（Target） | MDM2/p53 |
CAS 號(hào)（CAS NO.） | 548472-68-0 |
分子式（Molecular Formula） | C30H30Cl2N4O4 |
分子量（Molecular Weight） | 581.49 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ＞98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO(20mg/ml)和乙醇 |
結(jié)構(gòu)式（Structure） |
|
運(yùn)輸與保存方法
粉末直接保存于-20 oC，有效期2年。易溶于DMSO。建議分裝后-20oC避光保存，避免反復(fù)凍存，至少可存放6個(gè)月。
注意事項(xiàng)
1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類(lèi)，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化?！?/p>
相關(guān)實(shí)驗(yàn)（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
1）利用Nutlin-3處理含野生型p53的細(xì)胞HCT116, RKO和SJSA-1，誘導(dǎo)MDM2和p21表達(dá)，結(jié)果顯示有效的抗增殖活性，IC50為~1.5μM，但是作用于含突變型p53的細(xì)胞系SW480和MDA-MB-435則沒(méi)有效果。10μM Nutlin-3處理SJSA-1細(xì)胞48h，可顯著誘導(dǎo)Caspase依賴(lài)的細(xì)胞凋亡，凋亡達(dá)~45%。[1]
2）利用30 μM Nutlin-3作用于突變型p53的細(xì)胞，結(jié)果表明Nutlin擾亂內(nèi)源性p73-HDM2 相互作用，且增強(qiáng)p73穩(wěn)定性和促凋亡活性，導(dǎo)致細(xì)胞生長(zhǎng)受抑制和誘導(dǎo)凋亡。[3]
（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
按200 mg/kg 劑量口服Nutlin-3處理，每天兩次，持續(xù)3周，結(jié)果表明Nutlin-3顯著抑制SJAS-1移植瘤生長(zhǎng)，抑制達(dá)90%, 而Doxorubicin抑制81%腫瘤生長(zhǎng)[1]。
參考文獻(xiàn)
[1] Vassilev LT, et al. In vivo activation of the p53 pathway by small-molecule antagonists of MDM2.[J]. Science. 303(5659): 844-848 (2004 ).
[2] Secchiero P, et al. Recent advances in the therapeutic perspectives of Nutlin-3.[J]. Curr Pharm Des. 17(6): 569-77(2011).
[3] Lau LM, et al. HDM2 antagonist Nutlin-3 disrupts p73-HDM2 binding and enhances p73 function. Oncogene. 27(7): 997-1003(2008).
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