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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初級(jí)會(huì)員·12年
51105ES08BI 2536
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 51105ES08 產(chǎn)品型號(hào)
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù)：472更新時(shí)間：2023-03-15 09:46:15
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產(chǎn)品簡介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 貨號(hào) | 51105ES08 |
|---|---|---|---|
| 應(yīng)用領(lǐng)域 | 生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
BI 2536
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號(hào) | 規(guī)格 | 儲(chǔ)存 | 價(jià)格（元） |
BI 2536 | 51105ES08 | 5mg | -20 ºC | 857.00 |
| 51105ES10 | 10mg | -20 ºC | 1537.00 |
產(chǎn)品描述
是一種新型、強(qiáng)效的、高選擇性PLK1抑制劑（IC50=0.83 nM），也可以抑制PLK2 (IC50=3.5 nM)和PLK3 (IC50= 9.0 nM)。誘導(dǎo)細(xì)胞有絲分裂阻斷，并誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡，另外，還可以抑制裸鼠體內(nèi)移植瘤生長，誘導(dǎo)腫瘤衰退。作用于AML細(xì)胞表現(xiàn)出強(qiáng)效的抗增殖作用。
目前，已用于臨床Phase I/II研究。
【該產(chǎn)品僅用于科研實(shí)驗(yàn)，不能用于人體】
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名（English Synonym） | BI2536 |
化學(xué)名（Chemical Name） | (R)-4-(8-cyclopentyl-7-ethyl-5-methyl-6-oxo-5,6,7,8-tetrahydropteridin-2-ylamino)-3- methoxy-N-(1-methylpiperidin-4-yl)benzamide |
靶點(diǎn)（Target） | PLK1 |
CAS 號(hào)（CAS NO.） | 755038-02-9 |
分子式（Molecular Formula） | C28H39N7O3 |
分子量（Molecular Weight） | 521.66 |
外觀（Appearance） | 結(jié)晶性粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO、乙醇 |
結(jié)構(gòu)式（Structure） |
|
運(yùn)輸與保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO、乙醇。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復(fù)凍存，至少可存放6個(gè)月。
注意事項(xiàng)
1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化?！?/p>
相關(guān)實(shí)驗(yàn)（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外研究）
為檢測(cè)在細(xì)胞內(nèi)的作用，用不同濃度的(0-1μM)孵育HeLa 細(xì)胞，誘導(dǎo)細(xì)胞中4N DNA濃度累積，細(xì)胞周期停滯在G2或有絲分裂期。[1]
（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)研究）
體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，HCT116移植瘤小鼠靜脈注射 40-50 mg/kg （40mg/kg，每周1次；50 mg/kg，每周2次），有效作用于移植瘤，*抑制小鼠中HCT 116癌細(xì)胞生長，引起明顯的腫瘤衰退。[1]
參考文獻(xiàn)
[1] Steegmaier M, et al. , a Potent and Selective Inhibitor of Polo-like Kinase 1, Inhibits Tumor Growth In Vivo. Curr Biol, 17(4): 316-322 (2007).
[2] Lu B, et al. The Plk1 Inhibitor Temporarily Arrests Primary Cardiac Fibroblasts in Mitosis and Generates Aneuploidy In Vitro. PLoS ONE 5(9): e12963 (2010).
[3] Patrick Schöffski, et al. Polo-Like Kinase (PLK) Inhibitors in Preclinical and Early Clinical Development in Oncology. The Oncologist 14(6): 559-570 (2009).
[4] Lee KH, et al. Polo-Like Kinase-1 (Plk-1) Inhibitor Induces Mitotic Arrest and Apoptosis in Vivo: First Demonstration of Target Inhibition in the Bone Marrow of AML Patients. Blood 112: 2641 (2008).
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