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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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LDN193189 Hydrochloride BMP信號抑制劑
| 參考價(jià): | ￥ 1045 |
| 訂貨量: | 1 件 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 產(chǎn)品型號
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù)：521更新時(shí)間：2023-02-22 16:58:50
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- 網(wǎng)址：
- www.yeasen.com
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產(chǎn)品簡介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 5mg |
|---|---|---|---|
| 貨號 | 52606ES08 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號 | 規(guī)格 | 價(jià)格 |
LDN-193189 HCl(LDN193189 Hydrochloride BMP信號抑制劑) | 52606ES08 | 5 mg | 1045 |
LDN-193189 HCl(LDN193189 Hydrochloride BMP信號抑制劑) | 52606ES10 | 10 mg | 1675 |
產(chǎn)品描述
LDN193189 Hydrochloride BMP信號抑制劑是Dorsomorphin的衍生物，作為一種選擇性BMP信號抑制劑，能抑制ALK2和ALK3的轉(zhuǎn)錄活性，其IC50值分別為5 nM、30 nM。LDN193189通過被稱為活化素受體樣激酶（ALK）的骨形態(tài)發(fā)生蛋白（BMP）I型受體來抑制SMAD1/5/8磷酸化，其IC50值為4.9 nM。在體外激酶測定中，它對ALK1/2/3/6（IC50值分別為0.8 nM /0.8 nM /5.3 nM /16.7 nM）比對ALK4/5顯示出更強(qiáng)的特異性（IC50值分別為101 nM/350 nM）。LDN-193189已被用于抑制骨形態(tài)發(fā)生蛋白I型受體的活性來研究進(jìn)行性骨化性纖維發(fā)育不良的發(fā)病機(jī)制和先天性骨化障礙，并研究骨形成在前列腺腫瘤骨轉(zhuǎn)移中的作用。
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名（English Synonym） | LDN 193189; LDN-193189; DM-3189; DM 3189; LDN193189 Hydrochloride |
中文名稱 (Chinese Name) | 4-[6-[4-(1-基)苯基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基]-喹啉鹽酸鹽 |
靶點(diǎn)（Target） | ALK2、ALK3 |
CAS號（CAS NO.） | 1062368-62-0 |
分子式（Formula） | C25H22N6 |
分子量（Molecular Weight） | 406.48 |
外觀（Appearance） | 固體粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于溫水（5 mg/mL） |
結(jié)構(gòu)式（Structure） |
|
運(yùn)輸和保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。
注意事項(xiàng)
1）為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）
在補(bǔ)充2% FBS的DMEM中以每孔2000個(gè)細(xì)胞的數(shù)量將C2C12細(xì)胞接種到96孔板中，用BMP配體和LDN-193189或媒介一式四份處理孔。培養(yǎng)6天后，在50 μL Tris緩沖鹽水和1% Triton X-100中收集細(xì)胞，將裂解物添加到96孔板中的對硝基苯基磷酸酯試劑中1 h，然后評估堿性磷酸酶活性。[1]
（二）動物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）
為了確定LDN-193189的藥代動力學(xué)，在C57BL/6小鼠中單次給藥（3 mg/kg; i.p）后測量了其血漿濃度。 LDN-193189保持高于其體外IC50幾倍的水平，時(shí)間> 8 h，這表明通過給藥可以持續(xù)抑制BMP信號傳導(dǎo)。為了評估ALK2激酶抑制作用對體內(nèi)異位鈣化的影響，向caALK2轉(zhuǎn)基因和野生型小鼠注射了Ad.Cre在P7上，然后用LDN-193189（3 mg/kg; i.p）治療。Ad.Cre注射條件性CaALK2轉(zhuǎn)基因小鼠會導(dǎo)致X射線在P13處可見的左脛骨和腓骨周圍輕度鈣化。[2]
參考文獻(xiàn)
[1]. Yu PB, et al. BMP type I receptor inhibition reduces heterotopic [corrected] ossification [published correction appears in Nat Med. 2009 Jan;15(1):117]. Nat Med. 2008;14(12):1363-1369.
[2].Ranadive I, et al. Evaluation of multikinase inhibitor LDN193189 induced hepatotoxicity in teleost fish Poecilia latipinna. Drug Chem Toxicol. 2019 Nov;42(6):565-576.
HB220113
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