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產(chǎn)品信息

產(chǎn)品描述
Pazopanib (GW786034) 是多靶點(diǎn)抑制劑，抑制 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，c-Kit，FGFR1，c-Fms，其 IC₅₀分別為10，30，47，84，74，140，146 nM。
【該產(chǎn)品僅用于科研實(shí)驗(yàn)，不能用于人體】

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名（English Synonym）	Armala, Votrient
化學(xué)名（Chemical Name）	Benzenesulfonamide, 5-[[4-[(2,3-dimethyl-2H-indazol-6-yl)methylamino]-2-pyrimidinyl]amino]-2-methyl
CAS 號(hào)（CAS NO.）	444731-52-6
靶點(diǎn)（Target）	VEGFR/ c-Kit/ PDGFR/ Autophagy/ FGFR
分子式（Molecular Formula）	C??H??N?O?S
分子量（Molecular Weight）	437.52
外觀（Appearance）	白色至灰白色固體
純度（Purity）	99.68%
結(jié)構(gòu)式（Structure）

運(yùn)輸與保存方法
粉末-20 ºC保存，有效期3年；4 ºC保存，有效期2年。溶于DMSO，建議分裝保存，避免反復(fù)凍存，-80 ºC保存6個(gè)月；-20 ºC保存1個(gè)月。

注意事項(xiàng)
1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

相關(guān)實(shí)驗(yàn)（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外研究）
Pazopanib對(duì)人類的VEGFR受體有良好的作用，VEGFR-1，-2和-3的IC₅₀分別為10， 30和47 nM。同時(shí)對(duì)與其密切相關(guān)的酪氨酸受體激酶PDGFRβ，c-Kit，FGF-R1和c-fms也有良好的作用，IC₅₀分別為84，74，140和146 nM。在細(xì)胞試驗(yàn)中，Pazopanib除抑制VEGF誘導(dǎo)的HUVEC增殖外，同時(shí)還可有效抑制VEGF誘導(dǎo)的HUVEC細(xì)胞中VEGFR-2的磷酸化，IC₅₀為8 nM。 Pazopanib在大鼠，狗和猴中具有良好的藥代動(dòng)力學(xué)，具有低清除率（1.4-1.7 mL/min/kg）和良好的口服生物利用度（72，47，65％），給藥濃度分別為10，1和5 mg / kg。當(dāng)Pazopanib濃度>10 μM時(shí)，除細(xì)胞色素2C9（7.9 μM）外，P450對(duì)其同工酶的抑制作用提高^[1]。
（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)研究）
用100 mg/kg的Pazopanib 對(duì)小鼠每天兩次給藥，周期5天，能夠顯著抑制其血管化程度。對(duì)于異種移植人類HT29（結(jié)腸癌），A375P（黑素瘤）和HN5（頭頸癌）腫瘤細(xì)胞的小鼠，進(jìn)行給藥三周的測(cè)試，顯示Pazopanib有明顯的抗血管生成活性。A375P模型歷來對(duì)VEGFR-2抑制劑具有更強(qiáng)的抗性，但是，與A375P模型相比，異種移植HN5和HT29給藥測(cè)試效果更好。在含血清的培養(yǎng)基中培養(yǎng)人腫瘤細(xì)胞（HT29，HN5，A375P），測(cè)試濃度＜10 μM的Pazopanib不具有抗增殖活性。結(jié)果表明對(duì)于異種移植的生長(zhǎng)抑制作用實(shí)現(xiàn)是通過抗血管生成而不是抗腫瘤的機(jī)制。整個(gè)研究期間，小鼠體重并未明顯變化，機(jī)體表現(xiàn)正常。
Pazopanib滴眼劑中黏附的白細(xì)胞數(shù)量于未治療的糖尿病動(dòng)物少，但多于健康動(dòng)物。在健康動(dòng)物中黏附到視網(wǎng)膜脈管系統(tǒng)的平均白細(xì)胞是37.2±7.8，糖尿病動(dòng)物的平均值是102±15.6，約為健康動(dòng)物的3倍。用0.5% w/v Pazopanib懸浮液處理動(dòng)物顯示其視網(wǎng)膜脈管系統(tǒng)中粘附有69.5±9.5個(gè)白細(xì)胞，明顯低于糖尿病動(dòng)物^[2]。

參考文獻(xiàn)
[1]. Harris PA, et al. Discovery of 5-[[4-[(2,3-dimethyl-2H-indazol-6-yl)methylamino]-2-pyrimidinyl]amino]-2-methyl-
benzenesulfonamide (Pazopanib), a novel and potent vascular endothelial growth factor receptor inhibitor. J Med Chem. 2008, 51(15), 4632-4640.
[2].Thakur A, et al. Pazopanib, a multitargeted tyrosine kinase inhibitor, reduces diabetic retinal vascular leukostasis and leakage. Microvasc Res. 2011 Nov;82(3):346-50.
HB190228
 

溫馨提示：不可用于臨床治療。