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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初級(jí)會(huì)員·12年
52001ES08PD98059（PD-98059）
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 52001ES08 產(chǎn)品型號(hào)
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問(wèn)次數(shù)：449更新時(shí)間：2022-02-11 10:47:29
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 貨號(hào) | 52001ES08 |
|---|---|---|---|
| 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號(hào) | 規(guī)格 | 價(jià)格（元） |
PD 98059(PD98059, PD-98059) | 52001ES08 | 5 mg | 587.00 |
PD 98059(PD98059, PD-98059) | 52001ES10 | 10 mg | 957.00 |
PD 98059(PD98059, PD-98059) | 52001ES50 | 50 mg | 3667.00 |
產(chǎn)品描述
PD 98059是一種選擇性、非競(jìng)爭(zhēng)性MEK通路抑制劑（IC50=2μM），特異性抑制MEK-1介導(dǎo)的MAPK激活，不會(huì)直接抑制ERK1或ERK2。PD 98059既可以抑制本底MEK1，也可以抑制部分激活的MEK突變體，該突變體是218 和 222號(hào)位上絲氨酸突變?yōu)楣劝彼岷笮纬傻模?/span>IC50為10μM。PD 98059會(huì)導(dǎo)致細(xì)胞形態(tài)和密度顯著變化，并抑制人白血病U937細(xì)胞增殖，誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。另外，PD 98059劑量依賴性的抑制ERK1/2磷酸化，并下調(diào)細(xì)胞周期蛋白E/Cdk2和D1/Cdk4水平，導(dǎo)致細(xì)胞阻斷在G1期。PD 98059抑制急性髓性白血?。?/span>AML）細(xì)胞系的生長(zhǎng)與增殖，通過(guò)阻斷p53依賴性的p21誘導(dǎo)作用引起G1周期阻滯。
【該產(chǎn)品僅用于科研實(shí)驗(yàn)，不能用于人體】
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名（English Synonym） | PD98059, PD-98059 |
化學(xué)名（Chemical Name） | 2-(2-amino-3-methoxyphenyl)-4H-1-benzopyran-4-one |
靶點(diǎn)（Target） | MEK |
CAS 號(hào)（CAS NO.） | 167869-21-8 |
分子式（Molecular Formula） | C16H13NO3 |
分子量（Molecular Weight） | 267.28 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
結(jié)構(gòu)式（Structure） |
|
運(yùn)輸與保存方法
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復(fù)凍存，至少可存放6個(gè)月。
注意事項(xiàng)
1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化?！?/span>
相關(guān)實(shí)驗(yàn)（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外研究）
為檢測(cè)PD98059在細(xì)胞中的抑制活性，不同濃度的PD98059（1-100μM）孵育Swiss 3T3細(xì)胞，MAPK被抑制，IC50約為10μM，另外，PD98059抑制MAPK激活，降低本底水平。[1]
（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)研究）
體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，急性肺炎小鼠先用卡拉處理1 h，然后用PD98059 (10 mg/kg) 對(duì)小鼠進(jìn)行治療，發(fā)現(xiàn)與炎癥相關(guān)的所有指標(biāo)均有所下降。[5]
參考文獻(xiàn)
[1] Dudley DT, et al. A synthetic inhibitor of the mitogen-activated protein kinase cascade. ProcNatlAcadSci U S A.92(17):7686-7689 (1995).
[2] Moon DO, et al.PD98059 triggers G1 arrest and apoptosis in human leukemic U937 cells through downregulation of Akt signal pathway. IntImmunopharmacol.7(1):36-45 (2006).
[3] Alessi DR, et al. PD 098059 is a specific inhibitor of the activation of mitogen-activated protein kinase kinase in vitro and in vivo. J. Biol. Chem. 270(46): 27489-27494(1995).
[4] Kojima et al. Mitogen-activated protein kinase kinase inhibition enhances nuclear proapoptotic function of p53 in acute myelogenous leukemia cells. 67(7):3210-3219(2007).
[5] Di Paola R, et al.Effect of PD98059, a selective MAPK3/MAPK1 inhibitor, on acute lung injury in mice. Int J ImmunopatholPharmacol, 22(4): 937-950 (2009).
HB181214
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