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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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52104ES08DAPT （GSI-IX, LY-374973）
| 參考價: | 面議 |
具體成交價以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 52104ES08 產(chǎn)品型號
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù)：319更新時間：2023-03-15 09:02:44
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- www.yeasen.com
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產(chǎn)品簡介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 貨號 | 52104ES08 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號 | 規(guī)格 | 價格 |
DAPT (GSI-IX, LY-374973) | 52104ES10 | 10 mg | 795 |
DAPT (GSI-IX, LY-374973) | 52104ES50 | 50 mg | 2485 |
產(chǎn)品描述
DAPT (GSI-IX)是一種新型γ-secretase（γ-分泌酶）抑制劑，抑制細(xì)胞中總Aβ和Aβ42的產(chǎn)生，進(jìn)而影響細(xì)胞信號傳導(dǎo)和細(xì)胞分化。DAPT作用于HEK 293細(xì)胞時，降低HEK 293細(xì)胞中全部Aβ產(chǎn)量，在HEK 293細(xì)胞中IC50為20 nM。DAPT作用于原代培養(yǎng)的人神經(jīng)細(xì)胞時，抑制人神經(jīng)細(xì)胞中Aβ和Aβ42的產(chǎn)生，IC50分別為115 nM和200 nM，比作用于HEK 293細(xì)胞時低5-10倍。
最新研究，DAPT抑制SK-MES-1細(xì)胞增殖，這種作用存在濃度依賴性，IC50為11.265 μM。此外, DAPT作用于肺鱗狀細(xì)胞癌細(xì)胞，通過抑制Notch受體信號通路，也誘導(dǎo)依賴型和非依賴型細(xì)胞凋亡。DAPT降低CBA-lprg小鼠的淋巴組織增生以及MRL-lprr小鼠自身免疫性，另外在體內(nèi)表現(xiàn)出幾個月的耐藥性，因此DAPT很有可能成為ALPS和紅斑狼瘡（SLE）臨床試驗中的有效候選藥物。
產(chǎn)品性質(zhì)
英文名稱（English Synonym） | DAPT; LY-374973 |
化學(xué)名稱（Chemcial Synonym） | Tert-butyl(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-(3,5-difluorophenyl)acetyl]amino]propanoyl]amino]-2-phenylacetate |
CAS號（CAS NO.） | 208255-80-5 |
分子式（Formula） | C23H26F2N2O4 |
分子量（Molecular Weight） | 432.46 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 易溶于DMSO ( 20 mg/mL ) |
結(jié)構(gòu)式（Structure） |
|
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20 oC，有效期2年。DMSO溶解配制儲存液（20 mg/mL）,建議分裝后-20 oC避光保存，避免反復(fù)凍存，至少可存放6個月。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【DAPT具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
相關(guān)實驗（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）DAPT對Aβ的抑制作用
為檢測DAPT對Aβ的抑制作用，分別用不同濃度DAPT（0、0.4、2、10、50、250 nM）處理HEK293細(xì)胞，使用標(biāo)準(zhǔn)ELISA(266-3D6)分析全部Aβ，發(fā)現(xiàn)DAPT以濃度依賴的方式抑制Aβ，表示為抑制百分?jǐn)?shù)，同時不影響APPα水平。為檢測DAPT在體內(nèi)的作用效力，用100 mg/kg DAPT對PDAPP小鼠進(jìn)行皮下注射，3 h后小鼠腦中DAPT水平達(dá)到峰值（490 ng/g），在18 h時仍高于100 ng/g (~200 nM)，同樣地，腦皮層總Aβ在1-18 h內(nèi)也顯著下降。為檢測DAPT在體內(nèi)的選擇性，給小鼠皮下注射100 mg/kg DAPT 3 h，腦皮層總Aβ降低45%。[2]
（二）DAPT阻斷Notch信號效率
為檢測DAPT在人-鼠雜交的胚胎胸腺器官培養(yǎng)（FTOC）細(xì)胞中阻斷Notch信號的效率，將不同濃度的DAPT（2、5、10 μM）加入到細(xì)胞培養(yǎng)液中，發(fā)現(xiàn)DAPT以劑量依賴的方式抑制HES1。并使用不同濃度（2、5、10 μM）DAPT培養(yǎng)人CD34+Lin—臍帶血前體細(xì)胞的胚胎胸腺器官，進(jìn)一步檢測DAPT對人細(xì)胞結(jié)構(gòu)和細(xì)胞數(shù)量的影響，發(fā)現(xiàn)2 μM和10 μM的 DAPT處理FTOC 28天后，F(xiàn)TOC中產(chǎn)生的人細(xì)胞數(shù)量沒有顯著改變，但是5 μM DAPT處理的FTOC中總細(xì)胞數(shù)量明顯降低。另外，2 μM和5 μM DAPT處理后，CD34+細(xì)胞頻率和數(shù)量顯著減少（超過50%），10 μM處理后，細(xì)胞頻率和數(shù)量更低，但不顯著。[3]
（三）DAPT誘導(dǎo)CDK5的表達(dá)
為檢測DAPT對CDK5的表達(dá)和活性的影響作用，使用10 μM的DAPT對大鼠皮層神經(jīng)細(xì)胞處理24 h，與對照組相比，DAPT處理的神經(jīng)細(xì)胞中，CDK5蛋白水平顯著提高，但p35水平并沒有明顯變化。[4]
參考文獻(xiàn)
[1] Dovey HF, John V et al. Functional gamma-secretase inhibitors reduce beta-amyloid peptide levels in brain. J Neurochem. 2001, 76(1), 173-181.
[2] Li S, et al. DAPT protects brain against cerebral ischemia by down-regulating the expression of Notch 1 and nuclear factor κB in rats. Neurol Sci. 2012 ,33(6):1257-64.
[3] Zhou JX, et al. γ-secretase inhibition combined with cisplatin enhances apoptosis of nasopharyngeal carcinoma cells.Exp Ther Med. 2012 Feb; 3(2):357-361.
[4] Nasoohi S, et al. The γ-secretase blocker DAPT impairs recovery from lipopolysaccharide-induced inflammation in rat brain.Neuroscience. 2012, 210, 99-109.
HB211214
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