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參考價(jià): | 面議 |
- 51409ES10 產(chǎn)品型號(hào)
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問(wèn)次數(shù):449更新時(shí)間:2023-03-15 09:02:44
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供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 貨號(hào) | 51409ES10 |
---|---|---|---|
應(yīng)用領(lǐng)域 | 生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱(chēng) | 產(chǎn)品編號(hào) | 規(guī)格 | 價(jià)格(元) |
BIBR 1532 | 51409ES10 | 10mg | 837.00 |
產(chǎn)品描述
BIBR 1532是一種有效的、選擇性的、非競(jìng)爭(zhēng)性telomerase抑制劑(IC50=93 nM),并對(duì)哺乳動(dòng)物DNA和RNA聚合酶、細(xì)菌DNA解旋酶、HIV-1轉(zhuǎn)錄酶具有一定的作用。另外,BIBR 1532抑制肺癌細(xì)胞、白血病細(xì)胞系增殖,并誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡。BIBR 1532也可以誘導(dǎo)細(xì)胞核濃縮、形成凋亡小體。BIBR 1532與carboplatin聯(lián)合作用時(shí),具有協(xié)同抑制端粒酶作用。
【該產(chǎn)品僅用于科研實(shí)驗(yàn),不能用于人體】
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名(English Synonym) | Telomerase Inhibitor X, BIBR-1532 |
化學(xué)名(Chemical Name) | 2-[[(2E)-3-(2-naphthalenyl)-1-oxo-2-buten-1-yl]amino]-benzoic acid |
靶點(diǎn)(Target) | Telomerase |
CAS 號(hào)(CAS NO.) | 321674-73-1 |
分子式(Molecular Formula) | C21H17NO3 |
分子量(Molecular Weight) | 331.36 |
外觀(Appearance) | 粉末 |
純度(Purity) | ≥95% |
溶解性(Solubility) | 溶于DMSO(50 mg/mL) |
結(jié)構(gòu)式(Structure) |
運(yùn)輸與保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存,避免反復(fù)凍存,至少可存放6個(gè)月。
注意事項(xiàng)
1)為了您的安全和健康,請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2)粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。
3)本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件(如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?,?xì)胞種類(lèi),培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化?!?/span>
相關(guān)實(shí)驗(yàn)(數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn),僅供參考)
(一)細(xì)胞實(shí)驗(yàn)(體外研究)
1)為檢測(cè)BIBR 1532在癌細(xì)胞中的作用,用10 μM BIBR 1532分別孵育NCI-H460、HT1080、MDA-MB231和DU145細(xì)胞,平均端粒限制性片段長(zhǎng)度逐漸從4 kb縮短到1.5 kb,另外,BIBR 1532對(duì)癌細(xì)胞增殖具有一定的抑制作用。[1]
2)為檢測(cè)BIBR 1532對(duì)白血病細(xì)胞的作用,用不同濃度的BIBR 1532(10、30、50、80 μM)孵育JVM13細(xì)胞,持續(xù)9天。研究發(fā)現(xiàn)BIBR 1532超過(guò)20 μM濃度時(shí),以劑量依賴的方式抑制JVM13細(xì)胞增殖,而且80 μM BIBR1532濃度時(shí)9天內(nèi)JVM13細(xì)胞活力降低80%。[3]
(二)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)(體內(nèi)研究)
體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中,給移植瘤小鼠口服BIBR1532 (100 mg/kg/day),發(fā)現(xiàn),BIBR1532高特異的、高選擇性的抑制人端粒酶,并抑制小鼠端粒酶(IC50>50μM)。而且,BIBR 1532具有良好的耐受性,對(duì)小鼠沒(méi)有急性和慢性毒性作用癥狀,在60天的處理中,小鼠體內(nèi)沒(méi)有腫瘤發(fā)生或只有很小的腫瘤。[1]
參考文獻(xiàn)
[1] Damm K, et al. A highly selective telomerase inhibitor limiting human cell proliferation. EMBO J. 20(24): 6958-6968 (2001).
[2] PascoloE, et al. Mechanism of Human Telomerase Inhibition by BIBR1532, a Synthetic, Non-nucleosidic Drug Candidate. The Journal of Biological Chemistry 277: 15566-15572(2002).
[3] El-Daly H, et al. Selective cytotoxicity and telomere damage in leukemia cells using the telomerase inhibitor BIBR1532. Blood 105(4): 1742-1749(2005).
[4] Röth A, et al. Short telomeres and high telomerase activity in T-cell prolymphocytic leukemia. Leukemia. 21(12): 2456-2462 (2007).
[5] Meng E, et al. Targeted inhibition of telomerase activity combined with chemotherapy demonstrates synergy in eliminating ovarian cancer spheroid-forming cells. GynecolOncol. 124(3): 598-605 (2012).
HB181207