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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初級(jí)會(huì)員·12年
NVP-BSK805 dihydrochloride JAK2抑制劑
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 產(chǎn)品型號(hào)
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問(wèn)次數(shù)：290更新時(shí)間：2023-02-21 16:50:19
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 貨號(hào) | 51908ES08 |
|---|---|---|---|
| 應(yīng)用領(lǐng)域 | 生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
NVP-BSK805 dihydrochloride JAK2抑制劑
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號(hào) | 規(guī)格 | 價(jià)格（元） |
NVP-BSK805dihydrochloride | 51908ES08 | 5 mg | 2157.00 |
產(chǎn)品描述
NVP-BSK805 dihydrochloride JAK2抑制劑是NVP-BSK805的鹽酸鹽形式。NVP-BSK805是一種ATP競(jìng)爭(zhēng)性的、強(qiáng)效JAK2抑制劑，IC50為0.5 nM，選擇性比作用于JAK1、JAK3和TYK2高出20倍。NVP-BSK805阻斷JAK2V617F細(xì)胞(Ba/F3)的生長(zhǎng)（GI50<100 nM），并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡?？诜﨨VP-BSK805的生物有效率在小鼠體內(nèi)的估計(jì)為45%，在大鼠中估計(jì)為50%。在攜帶Ba/F3 JAK2V617F細(xì)胞的小鼠模型實(shí)驗(yàn)中，NVP-BSK805能抑制STAT5的磷酸化、脾腫大及白血病細(xì)胞的擴(kuò)散。在BALB/c小鼠實(shí)驗(yàn)中，NVP-BSK805能抑制rhEpo誘導(dǎo)的STAT5磷酸化反應(yīng)和rhEpo調(diào)節(jié)的紅細(xì)胞增多和脾腫大。NVP-BSK805與imatinib聯(lián)合使用對(duì)細(xì)胞具有保護(hù)作用。
【該產(chǎn)品僅用于科研實(shí)驗(yàn)，不能用于人體】
產(chǎn)品性質(zhì)
化學(xué)名（Chemical Name） | 8-(3,5-difluoro-4-(morpholinomethyl)phenyl)-2-(1-(piperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl)quinoxaline |
靶點(diǎn)（Target） | JAK2 |
CAS 號(hào)（CAS NO.） | 1092499-93-8 (free base) |
分子式（Molecular Formula） | C27H28F2N6O•2HCl |
分子量（Molecular Weight） | 563.47 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
結(jié)構(gòu)式（Structure） |
|
運(yùn)輸與保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20 oC，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20oC避光保存，避免反復(fù)凍存，至少可存放6個(gè)月。
注意事項(xiàng)
1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
相關(guān)實(shí)驗(yàn)（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外研究）
在檢測(cè)NVP-BSK805對(duì)細(xì)胞增殖的調(diào)控實(shí)驗(yàn)中，NVP-BSK805抑制Ba/F3細(xì)胞（JAK2V617F）增殖，GI50<100 nM；NVP-BSK805抑制K-562細(xì)胞生長(zhǎng)，GI50約為1.5 μM。[1]
（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)研究）
為檢測(cè)NVP-BSK805在體內(nèi)對(duì)JAK2V617F/STAT5信號(hào)通路的作用，給小鼠（Ba/F3細(xì)胞）口服150 mg/kg NVP-BSK805，檢測(cè)脾提取物發(fā)現(xiàn)，NVP-BSK805抑制STAT5磷酸化，6 h和12 h處理組STAT5磷酸化水平差不多是對(duì)照組的一半。[1]
參考文獻(xiàn)
[1] Baffert F, et al. Potent and selective inhibition of polycythemia by the quinoxaline JAK2 inhibitor NVP-BSK805. Mol Cancer Ther. 9(7):1945-1955 (2010).
[2] Ringel F, et al. Effects of NVP-BSK805, a Novel JAK2 Inhibitor, on BCR-ABL and JAK2V617F Positive Cell Lines. Blood 118:5002 (2011).
[3] Rubert J, et al. Bim and Mcl-1 exert key roles in regulating JAK2V617F cell survival. BMC Cancer. 11:24 (2011).
[4] Ringel F, et al. Effects of Jak2 Type 1 Inhibitors NVP-BSK805 and NVP-BVB808 on Jak2 Mutation-Positive and Bcr-Abl-Positive Cell Lines. ActaHaematol 132:75-86 (2014).
HB181213
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