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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初級(jí)會(huì)員·12年
PD0325901(Mirdametinib) MEK選擇性抑制劑
| 參考價(jià): | ￥ 455 |
| 訂貨量: | 1 件 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 產(chǎn)品型號(hào)
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問(wèn)次數(shù)：340更新時(shí)間：2023-02-17 15:59:40
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 5mg |
|---|---|---|---|
| 貨號(hào) | 53011ES08 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱(chēng)
產(chǎn)品編號(hào)
規(guī)格
價(jià)格
PD0325901(Mirdametinib) MEK選擇性抑制劑53011ES08
5 mg
455
53011ES10
10 mg
795
53011ES50
50 mg
2285
產(chǎn)品描述
PD0325901(Mirdametinib) MEK抑制劑是非ATP競(jìng)爭(zhēng)型的MEK選擇性抑制劑，其IC50值為0.33 nm，其作用于MEK1和MEK2的Ki值為1 nM。PD0325901能有效抑制甲狀腺腫瘤細(xì)胞增殖，抑制黑素瘤細(xì)胞生長(zhǎng)，同時(shí)具有抗血管增生的作用。
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名（English Synonym）
PD 0325901; PD325901
中文名稱(chēng) (Chinese Name)
MEK抑制劑(PD0325901)；N-[(2R)-2,3-二羥基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺；PD0325901(Mirdametinib) MEK選擇性抑制劑
靶點(diǎn)（Target）
MEK
CAS號(hào)（CAS NO.）
391210-10-9
分子式（Formula）
C16H14F3IN2O4
分子量（Molecular Weight）
482.19
外觀（Appearance）
固體粉末
純度（Purity）
≥98%
溶解性（Solubility）
溶于DMSO
結(jié)構(gòu)式（Structure）
運(yùn)輸和保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。
注意事項(xiàng)
1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類(lèi)，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
使用方法（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）
使用不同濃度的PD0325901（0.1，1，10，100，1000 nM）處理M14細(xì)胞24 h，檢測(cè)PD0325901對(duì)ERK磷酸化的作用，Western blot結(jié)果顯示，PD0325901抑制ERK磷酸化及其下游靶核糖體S6激酶活性，其作用方式為劑量依賴(lài)型。使用不同濃度PD0325901（0.1，1，10，100，1000 nM）分別處理M14細(xì)胞24 h、48 h、72h，檢測(cè)PD0325901對(duì)人黑素瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)抑制作用，結(jié)果發(fā)現(xiàn)PD0325901以劑量和時(shí)間依賴(lài)的方式抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。[1]
（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）
PD0325901（50 mg/kg，口服）處理皮下注射M14和ME8959腫瘤細(xì)胞的裸鼠，檢測(cè)PD0325901在體內(nèi)對(duì)腫瘤細(xì)胞的抑制作用，21天的處理療程后發(fā)現(xiàn)PD0325901能顯著抑制M14和ME8959移植瘤生長(zhǎng)，并且，PD0325901的這種抑制作用是可逆的，藥物中斷后，腫瘤恢復(fù)生長(zhǎng)。[1]
參考文獻(xiàn)
[1]. Ciu Ff Reda L, et al. Growth-inhibitory and antiangiogenic activity of the MEK inhibitor PD0325901 in malignant melanoma with or without BRAF mutations.[J]. Neoplasia, 2009, 11( 8):720,W1-731,W6.
[2]. Henderson YC, et al. MEK inhibitor PD0325901 significantly reduces the growth of papillary thyroid carcinoma cells in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2010 Jul;9(7):1968-76.
[3]. Barrett SD, et al. The discovery of the benzhydroxamate MEK inhibitors CI-1040 and PD 0325901. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Dec 15;18(24):6501-4.
HB211213
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