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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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XAV-939 Wnt/β-catenin信號通路抑制劑
| 參考價: | ￥ 555 |
| 訂貨量: | 1套 |
具體成交價以合同協(xié)議為準- 產品型號
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產商 廠商性質
- 上海市 所在地
訪問次數(shù)：225更新時間：2023-02-17 15:46:06
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- 上海市浦東新區(qū)天雄路166弄1號3樓
- 網(wǎng)址：
- www.yeasen.com
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產品簡介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 10mg |
|---|---|---|---|
| 貨號 | 52904ES10 | 應用領域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產業(yè) |
產品介紹
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規(guī)格 | 價格 |
XAV-939(NVP-XAV939，XAV939) | 52904ES10 | 10 mg | 555 |
XAV-939(NVP-XAV939，XAV939) | 52904ES25 | 25 mg | 1115 |
產品描述
XAV-939 Wnt/β-catenin信號通路抑制劑是一個強效且具細胞滲透性的小分子抑制劑，選擇性抑制tankyrase活性從而抑制Wnt/β-catenin信號通路介導的轉錄，抑制多聚ADP核糖基化酶TNKS1和TNKS2，其IC50值分別是11 nM和4 nM。Wnt/β-catenin通路在胚胎分化和組織再生過程中發(fā)揮著重要作用，因此XAV-939是用來研究體外干細胞分化和探索各種培養(yǎng)體系下干細胞再生潛能的重要工具。
產品性質
英文別名（English Synonym） | 939;3,5,7,8-Tetrahydro-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-4H-thiopyrano[4,3-d]pyrimidin-4-one; XAV939; NVP-XAV939 |
中文名稱 (Chinese Name) | 3,5,7,8-四氫-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮， XAV-939 Wnt/β-catenin信號通路抑制劑 |
靶點（Target） | TNKS1; TNKS2 |
CAS號（CAS NO.） | 284028-89-3 |
分子式（Formula） | C14H11F3N2OS |
分子量（Molecular Weight） | 312.31 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥95% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
結構式（Structure） |
|
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復凍融。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。】
使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外實驗）
XAV-939能與重組PARP1結合，但結合親和力明顯降低(Kd=1.2 μM)。 XAV939 (1 μM)能強烈抑制SW480細胞的STF活性和Wnt3a刺激的HEK293細胞的STF活性，但不影響CRE、NF-κB和TGF-β熒光素酶報告因子。XAV-939通過抑制HEK293細胞中tankyase活性調控軸蛋白表達水平。[1] 與DMSO對照組相比，XAV939 (0.5 μM, 1.0 μM)可降低人淋巴細胞中50%的DNA-PKcs蛋白表達水平。[2]
（二）動物實驗（體內實驗）
XAV939（2.5 mg/kg，腹膜內注射）處理小鼠，每天四次，與對照組相比，經(jīng)XAV939處理的小鼠減少50%的真皮增厚，羥|脯|氨|酸含量和肌成纖維細胞的數(shù)量也顯著降低。[3]
參考文獻
[1]. Huang SM, et al. Tankyrase inhibition stabilizes axin and antagonizes Wnt signalling. Nature. 2009 Oct 1;461(7264):614-620.
[2]. Dregalla RC, et al. Regulatory roles of tankyrase 1 at telomeres and in DNA repair: suppression of T-SCE and stabilization of DNA-PKcs. Aging (Albany NY). 2010 Oct;2(10):691-708.
[3] Distler A, et al. Inactivation of tankyrases reduces experimental fibrosis by inhibiting canonical Wntsignalling. Annals of the rheumatic diseases, 2013, 72(9): 1575-1580.
HB211216
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