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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初級(jí)會(huì)員·12年
52708ES08Tivozanib
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 52708ES08 產(chǎn)品型號(hào)
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù)：169更新時(shí)間：2023-03-15 09:00:10
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 5mg |
|---|---|---|---|
| 貨號(hào) | 52708ES08 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號(hào) | 規(guī)格 | 價(jià)格 |
Tivozanib(AV-951; KRN-951) | 52708ES08 | 5 mg | 795 |
Tivozanib(AV-951; KRN-951) | 52708ES10 | 10 mg | 1055 |
Tivozanib(AV-951; KRN-951) | 52708ES25 | 25 mg | 1995 |
產(chǎn)品描述
Tivozanib是一種口服的VEGF受體的選擇性抑制劑，其對(duì)VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3的IC50值分別為30 nM、6.5 nM、15 nM。高濃度的tivozanib（>0.3 nM）可以抑制人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞（HUVECs）中MAPKs的磷酸化，對(duì)于ERK1和ERK2的IC50 值分別為0.13 nM和0.18 nM，但是，對(duì)于bFGF依賴的和EGF依賴的MAPKs磷酸化作用很小或幾乎沒有作用。Tivozanib 阻止VEGF依賴的有絲分裂原蛋白活化激酶的激活和內(nèi)皮細(xì)胞的增殖。另外，Tivozanib可以抑制VEGF介導(dǎo)的人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞的遷移。同時(shí)，在許多人移植瘤中表現(xiàn)出抗腫瘤活性，如肺、乳腺、結(jié)腸、卵巢、胰腺和前列腺癌等。
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名（English Synonym） | AV-951; KRN-951 |
中文名稱 (Chinese Name) | 替沃扎尼 |
靶點(diǎn)（Target） | VEGFR2; VEGFR3 |
CAS號(hào)（CAS NO.） | 475108-18-0 |
分子式（Formula） | C22H19ClN4O5 |
分子量（Molecular Weight） | 454.86 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥95% |
溶解性（Solubility） | 易溶于DMSO |
結(jié)構(gòu)式（Structure） |
|
運(yùn)輸和保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。
注意事項(xiàng)
1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）
Tivozanib（10 μm; 48 h）作用于人卵巢癌細(xì)胞（A2780CP; OVCAR3; SKOV3），結(jié)果顯示Tivozanib有協(xié)同抑制細(xì)胞生長(zhǎng)和誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡的作用。[1]
（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）
為檢測(cè)Tivozanib的作用，用0.2 mg/kg Tivozanib處理后，A549腫瘤內(nèi)皮VEGFR-2磷酸化明顯降低。無胸腺移植瘤大鼠每天口服不同濃度的Tivozanib（0.04 mg/kg, 0.2 mg/kg, 1.0mg/kg），7天后，CD31陽性細(xì)胞數(shù)量減少，分別減少15.7%、20.7%、78.2%。為檢測(cè)tivozanib對(duì)腫瘤血管通透性的作用及抗腫瘤活性，大鼠口服Tivozanib （0.2或1.0 mg/kg），Tivozanib明顯抑制腫瘤生長(zhǎng)。另外，Tivozanib（0.2 mg/kg）處理13天后，腫瘤邊緣Ktrans值顯著降低（45%），用Tivozanib（1.0 mg/kg）分別處理2天或13天后，Ktrans值分別降低55%和61%。[2]
參考文獻(xiàn)
[1]. Momeny M1, Sabourinejad Z2,3, et al, Anti-tumour activity of tivozanib, a pan-inhibitor of VEGF receptors, in therapy-resistant ovarian carcinoma cells. Sci Rep. 2017 Apr 6;7:45954.
[2]. Nakamura K, et al. KRN951, a highly potent inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinases, has antitumor activities and affects functional vascular properties. Cancer Res. 2006 Sep 15;66(18):9134-42.
HB211230
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