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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初級(jí)會(huì)員·12年
52722ES10ARQ197
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 52722ES10 產(chǎn)品型號(hào)
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問(wèn)次數(shù)：233更新時(shí)間：2023-03-15 09:00:10
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 5mg |
|---|---|---|---|
| 貨號(hào) | 52722ES10 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號(hào) | 規(guī)格 | 價(jià)格 |
ARQ197(ARQ-197; Tivantinib) | 52722ES10 | 10 mg | 857 |
ARQ197(ARQ-197; Tivantinib) | 52722ES50 | 50 mg | 2857 |
產(chǎn)品描述
ARQ197(ARQ-197; Tivantinib)是一種高效選擇性的、可口服的非ATP競(jìng)爭(zhēng)型的c-Met抑制劑, 對(duì)c-Met的Ki值是0.355 μM，對(duì)EGFR、InsR、PDGFRα、FGFR1/4沒(méi)有抑制作用，可誘導(dǎo)G2/M期細(xì)胞阻滯和細(xì)胞凋亡。
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名（English Synonym） | 3-(5,6-Dihydro-4H-pyrrolo[3,2,1-ij]quinolin-1-yl)-4-(1H-indol-3-yl)-pyrrolidine-2,5-dione |
中文名稱 (Chinese Name) | (3R,4R)-3-(5,6-二氫-4H-吡咯并[3,2,1-IJ]喹啉-1-基)-4-(1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮 |
靶點(diǎn)（Target） | c-Met |
CAS號(hào)（CAS NO.） | 905854-02-6 |
分子式（Formula） | C23H19N3O2 |
分子量（Molecular Weight） | 369.42 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥95% |
溶解性（Solubility） | 易溶于DMSO |
結(jié)構(gòu)式（Structure） |
|
運(yùn)輸和保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。
注意事項(xiàng)
1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
使用方法（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）
ARQ197（0 ~ 4 nM; 72 h）處理EBC1、MKN45、SNU638、A549、H460、HCC827細(xì)胞，結(jié)果顯示與A549、H460和HCC827細(xì)胞相比，Tyr1234/Tyr1235-磷酸化c-MET和總c-MET在EBC1、MKN45和SNU638細(xì)胞中高表達(dá)。[1]
（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）
ARQ197（30 mg/kg、60 mg/kg、120 mg/kg；口服給藥）每日處理攜帶1833/TGL細(xì)胞異種移植的裸鼠，結(jié)果顯示，ARQ197處理的實(shí)驗(yàn)組中的腿骨癌細(xì)胞與對(duì)照組有差異，這種差異隨時(shí)間延長(zhǎng)而變大。ARQ197（30 mg/kg）處理的裸鼠后肢信號(hào)與對(duì)照組類似，ARQ197（60 mg/kg、120 mg/kg）實(shí)驗(yàn)組呈劑量依賴性地抑制骨癌轉(zhuǎn)移生長(zhǎng)。[2]
參考文獻(xiàn)
[1]. Ryohei Katayama, et al. Cytotoxic Activity of Tivantinib (ARQ 197) Is Not Due Solely to c-MET Inhibition. Cancer Research, 2013, 73(10): 3087-3097.
[2]. Sara Previdi, et al. Breast Cancer–Derived Bone Metastasis Can Be Effectively Reduced through Specific c-MET Inhibitor Tivantinib (ARQ 197) and shRNA c-MET Knockdown. Mol Cancer Ther, 2011, 11(1):214-23.
[3]. Munshi N, et al. ARQ 197, a novel and selective inhibitor of the human c-Met receptor tyrosine kinase with antitumor activity. Mol Cancer Ther. 2010 Jun;9(6):1544-53.
HB211221
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