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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初級(jí)會(huì)員·12年
52721ES08Cediranib
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 52721ES08 產(chǎn)品型號(hào)
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問(wèn)次數(shù)：150更新時(shí)間：2023-03-15 08:59:31
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 5mg |
|---|---|---|---|
| 貨號(hào) | 52721ES08 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱(chēng) | 產(chǎn)品編號(hào) | 規(guī)格 | 價(jià)格 |
Cediranib(AZD2171;西地尼布) | 52721ES08 | 5 mg | 757 |
Cediranib(AZD2171;西地尼布) | 52721ES25 | 25 mg | 2157 |
產(chǎn)品描述
Cediranib(AZD2171;西地尼布)是一種高效的、ATP-競(jìng)爭(zhēng)型的KDR酪氨酸激酶抑制劑，其IC50值小于1 nM，同時(shí)抑制VEGFR（血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體）家族的成員，對(duì)Flt-1(VEGFR-1)的 IC50值是5 nM，對(duì)Flt-4(VEGFR-3)的IC50值小于3 nM，對(duì)c-Kit和PDGFRβ也有相似的抑制活性。
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名（English Synonym） | 4-(4-Fluoro-2-methylindol-5-yloxy)-6-methoxy-7-[3-(pyrrolidin-1-yl)propoxy]quinazoline; Cediranib; AZD2171; NSC-732208; |
中文名稱(chēng) (Chinese Name) | 西地尼布；4-(4-氟-2-甲基吲哚-5-基氧基)-6-甲氧基-7-[3-(吡咯烷-1-基)丙氧基]喹唑啉 |
靶點(diǎn)（Target） | Flt-1; Flt-4; c-Kit; PDGFRβ |
CAS號(hào)（CAS NO.） | 288383-20-0 |
分子式（Formula） | C25H27FN4O3 |
分子量（Molecular Weight） | 450.52 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥95% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
結(jié)構(gòu)式（Structure） |
|
運(yùn)輸和保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。
注意事項(xiàng)
1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類(lèi)，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
使用方法（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）
Cediranib(AZD2171;西地尼布)能有效抑制血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子誘導(dǎo)的增殖，且與其他生長(zhǎng)因子誘導(dǎo)的有絲分裂相比具有選擇性。研究發(fā)現(xiàn)AZD2171對(duì)VEGF誘導(dǎo)的HUVEC增殖具有更強(qiáng)的抑制作用(IC50 = 0.4 nM)。為了探討抑制人細(xì)胞中受體磷酸化的功能相關(guān)性，我們進(jìn)一步研究了AZD2171對(duì)不同生長(zhǎng)因子誘導(dǎo)的增殖的選擇性。 在HUVEC中，AZD2171對(duì)VEGF誘導(dǎo)的增殖的抑制比堿性成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子誘導(dǎo)的增殖的選擇性高275倍。在MG63細(xì)胞中檢測(cè)AZD2171對(duì)PDGFR-α依賴(lài)細(xì)胞增殖的影響，其IC50值為0.04 μM，比抑制血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子誘導(dǎo)的HUVEC的增殖所需的濃度大100倍。數(shù)據(jù)表明，與FGFR1或EGFR介導(dǎo)的增殖相比，AZD2171可以選擇性抑制VEGFR依賴(lài)的增殖，AZD2171對(duì)PDGFRα具有明顯的功能選擇性。[1]
（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）
為了檢測(cè)VEGF選擇性誘導(dǎo)的體內(nèi)血管生成的抑制作用，將含有VEGF的基質(zhì)膠植入小鼠體內(nèi)，AZD2171處理8天后檢測(cè)血管發(fā)育，結(jié)果顯示AZD2171*消除了VEGF誘導(dǎo)的血管形成。AZD2171（6 mg/kg，每天給藥）對(duì)血管末端數(shù)量、分支點(diǎn)和總血管長(zhǎng)度的影響與AZD2171（1.5 mg/kg，每天給藥）的影響沒(méi)有顯著差異。數(shù)據(jù)表明AZD2171是VEGF誘導(dǎo)的血管生成的有效抑制劑。[1]
參考文獻(xiàn)
[1]. Wedge SR, et al. AZD2171: a highly potent, orally bioavailable, vascular endothelial growth factor receptor-2 tyrosine kinase inhibitor for the treatment of cancer. Cancer Res. 2005 May 15;65(10):4389-400.
HB211221
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