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52707ES08Motesanib Diphosphate
參考價: 面議
具體成交價以合同協(xié)議為準
  • 52707ES08 產(chǎn)品型號
  • Yeasen/翌圣生物 品牌
  • 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
  • 上海市 所在地

訪問次數(shù):213更新時間:2023-03-15 08:59:31

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產(chǎn)品簡介
供貨周期 現(xiàn)貨 規(guī)格 5mg
貨號 52707ES08 應(yīng)用領(lǐng)域 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè)
Motesanib Diphosphate (AMG-706)是一種有效的、可口服的、ATP競爭型的多受體酪氨酸激酶抑制劑,對VEGFR1/2/3的IC50值分別為2 nM/3 nM/6 nM,對Kit (c-Kit)具有相似的抑制活性,具有潛在抗腫瘤活性。
產(chǎn)品介紹

產(chǎn)品信息

 

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品編號

規(guī)格

價格

Motesanib Diphosphate (AMG706)

52707ES08

5 mg

1257

Motesanib Diphosphate (AMG706)

52707ES10

10 mg

1995

Motesanib Diphosphate (AMG706)

52707ES50

50 mg

4555

 

產(chǎn)品描述

 

Motesanib Diphosphate (AMG-706)是一種有效的、可口服的、ATP競爭型的多受體酪氨酸激酶抑制劑,對VEGFR1/2/3的IC50值分別為2 nM/3 nM/6 nM,對Kit (c-Kit)具有相似的抑制活性,具有潛在抗腫瘤活性。

 

產(chǎn)品性質(zhì)

 

英文別名(English Synonym)

AMG 706; AMG-706; Motesanib

中文名稱 (Chinese Name)

二磷酸莫特塞尼;莫替沙尼;二磷酸莫替沙尼

靶點(Target)

VEGFR1; VEGFR2; VEGFR3; c-Kit

CAS號(CAS NO.)

857876-30-3

分子式(Formula)

C22H23N5O·2H3PO4

分子量(Molecular Weight)

569.44

外觀(Appearance)

粉末

純度(Purity)

≥95%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO:90 mg/mL(158 mM,需加熱處理)

結(jié)構(gòu)式(Structure)

image.png 

 

運輸和保存方法

 

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存,避免反復凍融。

 

注意事項

 

1)為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前請先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。

3)本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用濃度

 

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻,并根據(jù)自身實驗條件(如實驗?zāi)康?,細胞種類,培養(yǎng)特性等)進行摸索和優(yōu)化。

 

使用方法(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻,僅供參考)

 

(一)細胞實驗(體外實驗)

Motesanib Diphosphate (AMG706)對人VEGFR家族具有廣譜活性,并對EGFR、Src和p38激酶表現(xiàn)出超過1000倍的選擇性。Motesanib Diphosphate顯著抑制VEGF誘導的HUVECs細胞增殖,IC50值是10 nM,而對BFGF誘導的HUVECs細胞增殖的影響很小,其IC50值大于3000 nM。Motesanib Diphosphate也能有效抑制PDGF誘導的細胞增殖和SCF誘導的c-kit磷酸化, 其IC50值分別為207 nM和37 nM,但對EGF誘導的EGFR磷酸化和A431細胞活力無效。[1]

(二)動物實驗(體內(nèi)實驗)

Motesanib Diphosphate(100 mg/kg; 口服給藥)處理大鼠角膜模型,每日2次或每日1次口服治療,結(jié)果顯示Motesanib Diphosphate以時間依賴性方式顯著抑制VEGF誘導的血管通透性,其ED50值分別為2.1 mg/kg和4.9 mg/kg。Motesanib Diphosphate (AMG706)可有效抑制VEGF誘導的血管生成。[1]

 

參考文獻

 

[1]. Polverino A, et al. AMG 706, an oral, multikinase inhibitor that selectively targets vascular endothelial growth factor, platelet-derived growth factor, and kit receptors, potently inhibits angiogenesis and induces regression in tumor xenografts. Cancer Res. 2006 Sep 1;66(17):8715-21.

[2]. Coxon A, et al. Broad antitumor activity in breast cancer xenografts by motesanib, a highly selective, oral inhibitor of vascular endothelial growth factor, platelet-derived growth factor, and Kit receptors. Clin Cancer Res, 2009, 15(1), 110-118.

 

HB211231



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