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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初級(jí)會(huì)員·12年
尼洛替尼Nilotinib(AMN-107) Bcr-Abl抑制劑
| 參考價(jià): | ￥ 547 |
| 訂貨量: | 1套 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 產(chǎn)品型號(hào)
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù)：410更新時(shí)間：2023-02-17 14:44:12
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 25mg |
|---|---|---|---|
| 貨號(hào) | 52609ES25 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號(hào) | 規(guī)格 | 價(jià)格 |
尼洛替尼Nilotinib(AMN-107) Bcr-Abl抑制劑 | 52609ES25 | 25 mg | 547 |
尼洛替尼Nilotinib(AMN-107) Bcr-Abl抑制劑 | 52609ES60 | 100 mg | 1357 |
產(chǎn)品描述
Nilotinib(AMN-107;尼洛替尼)是一種新型口服有效的、選擇性Bcr-Abl酪|氨|酸激酶抑制劑，與Bcr-Abl 蛋白的ATP結(jié)合位點(diǎn)結(jié)合，在激活的HSCs中，Nilotinib抑制增殖、遷移、肌動(dòng)蛋白形成、α-SMA和膠原表達(dá)。Nilotinib還誘導(dǎo)HSCs凋亡，細(xì)胞周期停滯，并伴隨有p27的表達(dá)和cyclin D1下調(diào)增加。另外，nilotinib通過作用于Src從而抑制PDGFR和TGFRII的激活，并顯著抑制PDGF和TGFβ刺激的ERK和Akt磷酸化。另外，對(duì)Imatinib沒有反應(yīng)或?qū)matinib產(chǎn)生耐受反應(yīng)的慢性髓性白血病(CML)患者的I/II期臨床實(shí)驗(yàn)表明，Nilotinib可以產(chǎn)生血液學(xué)和細(xì)胞遺傳學(xué)反應(yīng)。
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名（English Synonym） | 4-methyl-3-((4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl)amino)-n-(5-(4-methyl-1h-imidazol-1-yl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)benzamide; AMN-107; Tasigna; AMN107; AMN 107 |
中文名稱 (Chinese Name) | 尼羅替尼;尼洛替尼 |
靶點(diǎn)（Target） | Bcr-Abl |
CAS號(hào)（CAS NO.） | 641571-10-0 |
分子式（Formula） | C28H22F3N7O |
分子量（Molecular Weight） | 529.53 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥95% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO：≥26.5 mg/mL |
結(jié)構(gòu)式（Structure） |
|
運(yùn)輸和保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。
注意事項(xiàng)
1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）
Nilotinib(5 μM;16 h)處理CD34+細(xì)胞，結(jié)果顯示Nilotinib顯著抑制CrkL磷酸化，但不誘導(dǎo)凋亡。[1]
（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）
Nilotinib(75 mg/kg;口服給藥)處理移植淋巴瘤細(xì)胞的C57Bl /6J小鼠，3周后與對(duì)照組小鼠相比，Nilotinib治療的小鼠存活時(shí)間顯著延長(zhǎng)。Nilotinib在體內(nèi)顯著抑制白血病細(xì)胞的增殖。[2]
參考文獻(xiàn)
[1]. J?rgensen HG, et al. Nilotinib exerts equipotent antiproliferative effects to imatinib and does not induce apoptosis in CD34+ CML cells. Blood. 2007 May 1;109(9):4016-9.
[2]. Kaur P, et al. Nilotinib treatment in mouse models of P190 Bcr/Abl lymphoblastic leukemia. Mol Cancer, 2007, 6(10): 67-77.
HB220113
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