聯(lián)系電話
翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初級會員·12年
哌立福新Perifosine Akt抑制劑
| 參考價: | ￥ 1157 |
| 訂貨量: | 1套 |
具體成交價以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 產(chǎn)品型號
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù)：211更新時間：2023-02-17 14:32:41
聯(lián)系我們時請說明是化工儀器網(wǎng)上看到的信息，謝謝!
- 聯(lián)系人：
- 曹女士
- 電話：
- 400-6111-883
- 手機：
- 售后：
- 4006-111-883
- 傳真：
- 86-21-34615995
- 地址：
- 上海市浦東新區(qū)天雄路166弄1號3樓
- 網(wǎng)址：
- www.yeasen.com
掃一掃訪問手機商鋪
產(chǎn)品簡介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 5mg |
|---|---|---|---|
| 貨號 | 52409ES08 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號 | 規(guī)格 | 價格 |
哌立福新Perifosine Akt抑制劑 (KRX-0401; NSC 639966; D21266) | 52409ES08 | 5 mg | 1157 |
哌立福新Perifosine Akt抑制劑 (KRX-0401; NSC 639966; D21266) | 52409ES25 | 25 mg | 2157 |
產(chǎn)品描述
哌立福新Perifosine Akt抑制劑 (KRX-0401) 是一種新型合成的烷基磷脂化合物，靶向作用于細(xì)胞膜和阻斷Akt激活的抗腫瘤藥物，結(jié)構(gòu)與天然形成的磷脂相似。Perifosine是具有口服生物活性的Akt抑制劑，具有抗增殖特性，抑制腫瘤細(xì)胞的IC50值為0.6~8.9 µM。Perifosine抑制多種細(xì)胞生長，對K-562, SUDHL-7, HL-60, PC-3, Colo-205和MESA-SA (CRL-1976)的GI50是11-30 µM， 對MCF-7, Hos (CRL-1543)和LnCAP細(xì)胞的GI50 >30 µM。Perifosine通過同時抑制Akt蛋白Thr308和Ser473位點的磷酸化減少Akt活性，介導(dǎo)凋亡作用而抑制乳腺癌，卵巢癌和前列腺癌細(xì)胞的生長。各種腫瘤細(xì)胞和移植瘤中，Perifosine選擇性阻止AKT聚集到細(xì)胞膜從而下調(diào)Akt及其下游靶蛋白，尤其是S6的磷酸化作用。在人漿細(xì)胞瘤小鼠模型中，Perifosine也表現(xiàn)出顯著的抗腫瘤活性，與腫瘤細(xì)胞中Akt磷酸化的下調(diào)相關(guān)。
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名（English Synonym） | KRX-0401; NSC 639966; D-21266; KRX 0401; KRX0401; D21266; D 21266; NSC-639966; NSC639966; |
中文名稱 (Chinese Name) | 哌立福新; 派立福新; (1,1-二甲基哌啶-1-鎓-4-基)十八烷基磷酸酯 |
靶點（Target） | Akt |
CAS號（CAS NO.） | 157716-52-4 |
分子式（Formula） | C25H52NO4P |
分子量（Molecular Weight） | 461.66 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥95% |
溶解性（Solubility） | 不溶于DMSO，溶于水 |
結(jié)構(gòu)式（Structure） |
|
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。不溶于DMSO，溶于水。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實驗（體外實驗）
在Perifosine對PI3K/AKT信號通路活性的抑制研究中，用5-10 μM Perifosine孵育SKOV3細(xì)胞4 h，免疫雜交實驗表明，Perifosine降低了SKOV3細(xì)胞中多種PI3K/AKT信號通路成分的基礎(chǔ)和EGF誘導(dǎo)的磷酸化。[1] 為檢測Perifosine對Akt磷酸化的抑制作用，分別使用10 μM Perifosine處理MM.1S細(xì)胞0.5-6 h和使用1-10 μM Perifosine處理MM.1S細(xì)胞6 h，結(jié)果顯示Perifosine呈現(xiàn)時間和劑量依賴性的抑制Akt磷酸化。[2]
（二）動物實驗（體內(nèi)實驗）
體內(nèi)實驗中，對無胸腺裸鼠腹腔注射SKOV3細(xì)胞，7天后，分別口服70 mg/kg（3次）或200 mg/kg（每周1次）Perifosine，結(jié)果顯示Perifosine (200 mg/kg) 顯著抑制腫瘤生長。[1]為進(jìn)一步研究Perifosine對人MM細(xì)胞體內(nèi)生長的作用，使用免疫缺陷小鼠漿細(xì)胞瘤模型，持續(xù)4周給小鼠口服250 mg/kg/wk（分為2次劑量）和36 mg/kg/d（單劑量）的Perifosine，對照用PBS，結(jié)果發(fā)現(xiàn)Perifosine顯著抑制MM腫瘤生長。[2]
參考文獻(xiàn)
[1]. Hennessy, B.T., et al. Pharmacodynamic markers of perifosine efficacy.Clin. Cancer Res.13: 7421-7431(2007).
[2]. AEterna Zentaris, et al. Perifosine Plus Capecitabine Versus Placebo Plus Capecitabine in Patients With Refractory Advanced Colorectal Cancer (X-PECT). ClinicalTrials. gov Identifier: NCT01097018(2010).
HB220119
相關(guān)產(chǎn)品
