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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初級(jí)會(huì)員·12年
52406ES08AZD8055
| 參考價(jià) | ￥485-￥1275 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)
- 52406ES08 型號(hào)
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
規(guī)格
| 5 mg | 485元 | 99 套 可售 |
| 25 mg | 1275元 | 99 套 可售 |
訪問(wèn)次數(shù)：279更新時(shí)間：2024-06-28 09:14:30
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 5mg |
|---|---|---|---|
| 貨號(hào) | 52406ES08 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
AZD8055是一種高效選擇性的、ATP競(jìng)爭(zhēng)型的mTOR抑制劑，在MDA-MB-468細(xì)胞中IC50值為0.8 nM。AZD8055除了可以抑制mTORC1（p70S6K和4E-BP1）和mTORC2 (AKT) 以外，還全抑制4E-BP1抗Rapamycin的T37/46磷酸化位點(diǎn)，明顯地抑制cap-dependent轉(zhuǎn)譯作用，可有效地抑制U87MG, A549和H838等細(xì)胞增殖、誘導(dǎo)自體吞噬和導(dǎo)致LC3-II水平增加。在體外研究中，基于AZD8055作用于U87MG, BT474c, A549, Calu-3, LoVo, SW620, PC3和MES-SA移植瘤時(shí)，抑制pS6和pAKT，導(dǎo)致腫瘤生長(zhǎng)受抑制，誘導(dǎo)腫瘤體積下降，表現(xiàn)出明顯的抗癌活性。
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名（English Synonym） | AZD8055, AZD-8055, AZD 8055; [5-[2,4-bis[(3S)-3-methylmorpholin-4-yl]-pyrido-[2,3-d]- pyrimidin-7-yl]-2-methoxypheny-l]-methanol |
靶點(diǎn)（Target） | mTOR(truncated); mTOR (full length); DNA-PK; PI3Kδ; PI3Kα |
CAS號(hào)（CAS NO.） | 1009298-09-2 |
分子式（Formula） | C25H31N5O4 |
分子量（Molecular Weight） | 465.54 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥95% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO：≥20 mg/mL |
結(jié)構(gòu)式（Structure） |
|
運(yùn)輸和保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。易溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。
注意事項(xiàng)
1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
使用方法（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）
為檢測(cè)AZD8055對(duì)U87MG、A549和H838等細(xì)胞系的作用，先將AZD8055溶解在DMSO中，配置成10 mM儲(chǔ)備液，然后用0.001-1.0 μM的AZD8055工作液處理U87MG、A549或H838細(xì)胞72 h-96 h，再用Hoechst33342染色細(xì)胞核，吖啶橙染色酸性小囊泡。最后檢測(cè)酸性小囊泡的百分?jǐn)?shù)和細(xì)胞數(shù)量。若要進(jìn)行LC3測(cè)評(píng)，先用e64d/抑肽素處理細(xì)胞30-90 min，然后再用AZD8055處理細(xì)胞，通過(guò)免疫印跡法分析，與未經(jīng)過(guò)AZD8055處理的細(xì)胞相比，AZD8055處理的細(xì)胞中LC3的水平明顯升高。[1]
（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）
將AZD8055溶解在captisol中 (CyDex, pH 3.0)，稀釋到最終captisol濃度為30% (w/v)。按每只小鼠2.5-20 mg/kg劑量，口服飼喂，每天1到2次，發(fā)現(xiàn)AZD8055抑制U87MG和A549移植瘤生長(zhǎng)，誘導(dǎo)腫瘤體積下降。[2]
參考文獻(xiàn)
[1]. Chresta C M, et al. AZD8055 is a potent, selective, and orally bioavailable ATP-competitive mammalian target of rapamycin kinase inhibitor with in vitro and in vivo antitumor activity[J]. Cancer Research, 2010, 70(1): 288-298.
[2]. You W, Wang Z, et al. Inhibition of mammalian target of rapamycin attenuates early brain injury through modulating microglial polarization after experimental subarachnoid hemorrhage in rats[J]. Journal of The Neurological Sciences, 2016, 367: 224-231.
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