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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初級(jí)會(huì)員·12年
50603ES10H 89 2HCl
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 50603ES10 產(chǎn)品型號(hào)
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問(wèn)次數(shù)：242更新時(shí)間：2023-03-15 08:59:08
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 10mg |
|---|---|---|---|
| 貨號(hào) | 50603ES10 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱
產(chǎn)品編號(hào)
規(guī)格
價(jià)格
H 89 2HCl (H89 dihydrochloride)
50603ES10
10 mg
1025
H 89 2HCl (H89 dihydrochloride)
50603ES50
50 mg
3525
產(chǎn)品描述
H-89, Dihydrochloride又稱為H 89 2HCl，是一種有效的、細(xì)胞通透性蛋白激酶A (PKA) 抑制劑，Ki值為48 nM，通過(guò)與ATP競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合PKA催化亞基，抑制PKA磷酸化作用。H-89, Dihydrochloride還可抑制S6K1、MSK1、ROCK-II、PKBα和MAPKAP-K1b等激酶活性，IC50依次為80、120、270、2600和2800 nM。另外，H-89, Dihydrochloride對(duì)一些細(xì)胞受體和離子通道也具有活性。
產(chǎn)品性質(zhì)
運(yùn)輸和保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。易溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。
注意事項(xiàng)
1. 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
使用方法（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）
為了檢測(cè)H-89, Dihydrochloride是如何抑制PKA的，在培養(yǎng)48 h后，PC12D細(xì)胞使用含有不同濃度H-89, Dihydrochloride (0, 20, 30 μM) 培養(yǎng)液預(yù)培養(yǎng)細(xì)胞1 h，然后添加含有10 μM forskolin新鮮培養(yǎng)基孵育1 h后，檢測(cè)放射性P標(biāo)記磷酸化蛋白，發(fā)現(xiàn)H-89, Dihydrochloride可劑量依賴性抑制forskolin誘導(dǎo)的蛋白磷酸化。同時(shí)，H-89, Dihydrochloride不會(huì)影響cAMP積累和AC活性，以上說(shuō)明H-89, Dihydrochloride是直接抑制PKA活性的。[1]
（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）
在體內(nèi)檢測(cè)H-89, Dihydrochloride對(duì)Aβ沉積的影響，使用8周大PDAPP (APP717V-F) 轉(zhuǎn)基因小鼠模型，每只小鼠通過(guò)腦前囪旁的側(cè)腦室給藥H-89, Dihydrochloride (103 μM; 5 mL)，給藥3 h后，解剖小鼠取腦部海馬體（阿爾茨海默癥Alzheimer’s disease病程中腦部主要影響區(qū)域），ELISA檢測(cè)Aβ含量，結(jié)果顯示Aβ沉積減少。[2]
參考文獻(xiàn)
[1]. Chijiwa T, et al. Inhibition of forskolin-induced neurite outgrowth and protein phosphorylation by a newly synthesized selective inhibitor of cyclic AMP-dependent protein kinase, N-[2-(p-bromocinnamylamino)ethyl]-5-isoquinolinesulfonamide (H-89), of PC12D pheochromocytoma cells. J Med Chem 265(9): 5267-5272（1990）.
[2]. Su, Y., et al. Inhibition of Abeta production and APP maturation by a specific PKA inhibitor. FEBS Lett 546(2-3):407-410(2003).
HB220128
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