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您現(xiàn)在的位置: 翌圣生物科技(上海)股份有限公司>>信號轉(zhuǎn)導>>抑制劑/激活劑>> 52907ES08PF-670462
52907ES08PF-670462
參考價: 面議
具體成交價以合同協(xié)議為準
  • 52907ES08 產(chǎn)品型號
  • Yeasen/翌圣生物 品牌
  • 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
  • 上海市 所在地

訪問次數(shù):187更新時間:2023-03-15 08:59:08

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產(chǎn)品簡介
供貨周期 現(xiàn)貨 規(guī)格 5mg
貨號 52907ES08 應用領域 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè)
PF-670462 (PF670462, PF 670462) 是一種有效的、選擇性的CKIε和CKIδ抑制劑,
產(chǎn)品介紹

產(chǎn)品信息

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品編號

規(guī)格

價格

PF-670462

52907ES08

5 mg

995

52907ES10

10 mg

1855

產(chǎn)品描述

PF-670462 (PF670462, PF 670462) 是一種有效的、選擇性的CKIε和CKIδ抑制劑,其IC50值分別為7.7 nM和14 nM。PF-670462也是一種弱增殖抑制劑,可以適度抑制HEK293和HT1080細胞的生長。PF-670462能夠參與高爾基體和內(nèi)質(zhì)網(wǎng)間的神經(jīng)酰胺轉(zhuǎn)移過程,并影響肌動蛋白絲的固結(jié),也可以阻礙N-甲?;鵐et-Leu-Phe處理的細胞前端的穩(wěn)定性。

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名(English Synonym)

4-[3-Cyclohexyl-5-(4-fluoro-phenyl)-3H-imidazol-4-yl]-pyrimidin-2-ylamine dihydrochloride; Casein Kinase I Inhibitor II; PF670462; PF 670462

中文名稱 (Chinese Name)

4-[1-環(huán)己基-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-2-嘧啶胺鹽酸鹽

靶點(Target)

CKI?; CKIδ; EGFR; SAPK2A/p38

CAS號(CAS NO.)

950912-80-8

分子式(Formula)

C19H22Cl2FN5

分子量(Molecular Weight)

410.32

外觀(Appearance)

粉末

純度(Purity)

≥95%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO (≥20 mg/mL)

結(jié)構(gòu)式(Structure)

image.png

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存,避免反復凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻,并根據(jù)自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養(yǎng)特性等)進行摸索和優(yōu)化。

使用方法(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻,僅供參考)

(一)細胞實驗(體外實驗)

為了檢測PF-670462 對Wnt/β-catenin信號通路的影響,使用1 μL不同濃度PF-670462 處理HEK293STF3A細胞系16 h后,檢測其Wnt/β-catenin報告基因表達情況。經(jīng)實驗驗證,PF-670462抑制Wnt/β-catenin信號通路的IC50值約為17?nM。[1]

(二)動物實驗(體內(nèi)實驗)

為了觀察PF-670462對博來霉素誘導的急性肺纖維化模型的影響,將35 μL 105 mU的博來霉素通過鼻腔給藥到6~8周齡C57BL/c小鼠。而在給予博來霉素處理前一天,以30 mg/kg PF-670462腹腔注射,連續(xù)處理3天后檢測早期纖維化反應。與未給藥組相比,給藥阻止了p38 MAPK磷酸化水平,并降低了IL-6, TIMP-1, COL-1A, COL-3等纖維化基因的表達。[2]

參考文獻

[1]. Cheong JK, et al. IC261 induces cell cycle arrest and apoptosis of human cancer cells via CK1δ/? and Wnt/β-catenin independent inhibition of mitotic spindle formation. Oncogene. 2011 Jun 2;30(22):2558-69.

[2] Keenan CR, et al. Casein Kinase 1δ/ε Inhibitor, PF670462 Attenuates the Fibrogenic Effects of Transforming Growth Factor-β in Pulmonary Fibrosis. Front Pharmacol. 2018 Jul 10; 9:738.

HB220217




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