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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初級(jí)會(huì)員·12年
BIX02188 MEK5磷酸化/二氫吲哚酮激酶抑制劑
| 參考價(jià): | ￥ 1395 |
| 訂貨量: | 1件 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 產(chǎn)品型號(hào)
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù)：200更新時(shí)間：2023-02-16 16:00:50
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 5mg |
|---|---|---|---|
| 貨號(hào) | 52923ES08 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號(hào) | 規(guī)格 | 價(jià)格 |
BIX02188 | 52923ES08 | 5 mg | 1395 |
52923ES10 | 10 mg | 2515 |
產(chǎn)品描述
BIX02188 MEK5磷酸化/二氫吲哚酮激酶抑制劑 (BIX 02188, BIX-02188) 屬于二氫吲哚酮激酶抑制劑系列，它選擇性抑制MEK5的磷酸化，是MEK5的選擇性抑制劑，其IC50值為4.3 nM，但不作用于其他密切相關(guān)的激酶，如MEK1、MEK2、ERK1和JNK2。BIX02188同時(shí)還抑制ERK5催化活性，其IC50值為810 nM。
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名（English Synonym） | (3E)-3-[[3-[(dimethylamino)methyl]anilino]-phenylmethylidene]-2-oxo-1H-indole-6-carboxamide; BIX 02188; BIX-02188 |
中文名稱 (Chinese Name) | BIX02188 MEK5磷酸化/二氫吲哚酮激酶抑制劑 |
靶點(diǎn)（Target） | MEK5; ERK5 |
CAS號(hào)（CAS NO.） | 334949-59-6; 1094614-84-2 |
分子式（Formula） | C25H24N4O2 |
分子量（Molecular Weight） | 412.48 |
外觀（Appearance） | 固體粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO：≥10 mg/mL (24.2 mM) |
結(jié)構(gòu)式（Structure） |
|
運(yùn)輸和保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。
注意事項(xiàng)
1. 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3. 請(qǐng)勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）
用不同濃度的BIX02188 (0, 0.1, 1, 10 µM) 處理HeLa或HEK293細(xì)胞，24 h后與對(duì)照組相比，結(jié)果顯示BIX02188阻止ERK5的磷酸化，而不影響ERK1/2、JNK和p38 MAP激酶的磷酸化。[1] 為了研究BIX02188對(duì)MEK5和ERK5的抑制作用，體外培養(yǎng)HeLa和HEK293細(xì)胞，同時(shí)構(gòu)建MEK5和ERK5的真核表達(dá)質(zhì)粒，分離表達(dá)的MEK5和ERK5蛋白用于激酶活性的測(cè)定。同時(shí)，在HeLa細(xì)胞中，使用BIX02188處理，通過Western blot和酶活檢測(cè)分析，結(jié)果表明BIX02188抑制ERK5的磷酸化，抑制HeLa和HEK293細(xì)胞中下游底物MEF2C的轉(zhuǎn)錄。同時(shí)，得到BIX02188對(duì)于MEK5、ERK5、MEK1、MEK2、ERK2和JNK2的IC50值。[2]
（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）
建立CCI（慢性壓迫性神經(jīng)損傷）動(dòng)物模型，溶解于1% DMSO中的不同劑量的BIX02188 (0.1 μg, 1 μg, 10 μg) 注射動(dòng)物側(cè)腦室，實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明BIX02188能抑制CSF-CN中p-ERK5的表達(dá)水平，抑制cAMP反應(yīng)元件結(jié)合蛋白 (CREB) 的磷酸化水平，顯著減輕CCI誘導(dǎo)的機(jī)械性觸發(fā)痛和熱敏感。[3]
參考文獻(xiàn)
[1]. Badshah II, et al. Erk5 is a mediator to TGFβ1-induced loss of phenotype and function in human podocytes. Front Pharmacol. 2014 Apr 21; 5:71.
[2]. Tatake RJ, et al. Identification of pharmacological inhibitors of the MEK5/ERK5 pathway. Biochem Biophys Res Commun. 2008 Dec 5;377(1):120-125.
[3]. Wang CG, et al. Extracellular Signal-Regulated Kinase 5 in the Cerebrospinal Fluid-Contacting Nucleus Contributes to Neuropathic Pain in Rats. Pain Physician. 2015 Nov;18(6): E1073-81.
HB220223
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