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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初級(jí)會(huì)員·12年
WHI-P154 EGFR/JAK3抑制劑
| 參考價(jià): | ￥ 665 |
| 訂貨量: | 1件 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 產(chǎn)品型號(hào)
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問(wèn)次數(shù)：211更新時(shí)間：2023-02-16 15:54:49
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 5mg |
|---|---|---|---|
| 貨號(hào) | 52930ES08 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號(hào) | 規(guī)格 | 價(jià)格 |
WHI-P154 | 52930ES08 | 5 mg | 665 |
52930ES10 | 10 mg | 1285 | |
52930ES50 | 50 mg | 3845 |
產(chǎn)品描述
WHI-P154 (WHI P154, WHIP154) 是一種有效的EGFR抑制劑（IC50=4 nM），對(duì)JAK3也有抑制作用（IC50=1.8 μM），但不抑制JAK1和JAK2。此外，WHI-P154還可抑制ABL、LCK、SRC和VEGFR等常見(jiàn)激酶。
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名（English Synonym） | Jak3 inhibitor Ⅱ; WHI P154; WHIP154 |
中文名稱 (Chinese Name) | 4-(3'-溴-4'-羥基苯基)氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉;2-溴-4-(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基氨基)苯|酚; JAK3抑制劑 |
靶點(diǎn)（Target） | EGFR; JAK3; Src; VEGFR |
CAS號(hào)（CAS NO.） | 211555-04-3 |
分子式（Formula） | C16H14BrN3O3 |
分子量（Molecular Weight） | 376.2 |
外觀（Appearance） | 固體粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 易溶于DMSO：≥50 mg/mL |
結(jié)構(gòu)式（Structure） |
|
運(yùn)輸和保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。
注意事項(xiàng)
1. 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3. 請(qǐng)勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
使用方法（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）
在體外激酶試驗(yàn)中，WHI-P154對(duì)JAK3的活性較低（IC50值為1.8 μM），但對(duì)EGFR激酶具有的抑制作用（IC50值為4 nM），此外，WHI-P154對(duì)其他幾種激酶也有顯著的抑制活性，包括ABL、LCK、SRC和VEGFR。[1]
（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）
WHI-P154對(duì)U373和U87人膠質(zhì)母細(xì)胞瘤細(xì)胞株具有明顯的細(xì)胞毒性，在微摩爾濃度下引起細(xì)胞死亡。通過(guò)與重|組人表皮生|長(zhǎng)因子 (EGF) 的結(jié)合，使WHI-P154的體外抗原母細(xì)胞瘤活性擴(kuò)大到200倍以上并使其具有選擇性。EGF-P154結(jié)合物能通過(guò)受體介導(dǎo)的內(nèi)吞作用在10-30 min內(nèi)結(jié)合并進(jìn)入靶膠質(zhì)母細(xì)胞瘤。在體外治療中，EGF-P154可在納摩爾濃度下殺死膠質(zhì)母細(xì)胞瘤，IC50為813 ± 139 nM，而濃度高達(dá)100 μM時(shí)依然對(duì)EGFR陰性白血病細(xì)胞沒(méi)有細(xì)胞毒性。[2]
參考文獻(xiàn)
[1]. Changelian PS, et al. The specificity of JAK3 kinase inhibitors. Blood. 2008 Feb 15;111(4):2155-7. Epub 2007 Dec 19.
[2]. Narla RK, et al. 4-(3'-Bromo-4'hydroxylphenyl)-amino-6,7-dimethoxyquinazoline: a novel quinazoline derivative with potent cytotoxic activity against human glioblastoma cells. Clin Cancer Res, 1998, 4(6), 1405-1414.
HB220301
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