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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初級(jí)會(huì)員·12年
Ravoxertinib(GDC-0994) ERK激活酶抑制劑
| 參考價(jià): | ￥ 1125 |
| 訂貨量: | 1件 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 產(chǎn)品型號(hào)
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù)：261更新時(shí)間：2023-02-16 15:49:07
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 2mg |
|---|---|---|---|
| 貨號(hào) | 52917ES05 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號(hào) | 規(guī)格 | 價(jià)格 |
Ravoxertinib (GDC0994) | 52917ES05 | 2 mg | 1125 |
52917ES08 | 5 mg | 1675 | |
52917ES10 | 10 mg | 2585 |
產(chǎn)品描述
Ravoxertinib (GDC-0994; GDC 0994; GDC0994) 是一種選擇性的和可逆的ERK激活酶（ERK1、ERK2）抑制劑， IC50值分別為為1.1 nM 和 0.3 nM。利用Ravoxertinib可建立多種體內(nèi)腫瘤模型，此外該藥已成為結(jié)合ERK和MEK抑制劑靶向通過RAS途徑致癌信號(hào)的新方法。
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名（English Synonym） | GDC-0994; GDC 0994; GDC0994 |
靶點(diǎn)（Target） | ERK |
CAS號(hào)（CAS NO.） | 1453848-26-4 |
分子式（Formula） | C21H18ClFN6O2 |
分子量（Molecular Weight） | 440.86 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 易溶于DMSO：≥40 mg/mL |
結(jié)構(gòu)式（Structure） |
|
運(yùn)輸和保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。
注意事項(xiàng)
1. 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3. 請(qǐng)勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）
在利用Ravoxertinib對(duì)細(xì)胞的腫瘤模型實(shí)驗(yàn)時(shí)，借助ERK2、ERK1磷酸化水平的變化來分析。使用劑量0-10 nM的Ravoxertinib。結(jié)果發(fā)現(xiàn)，Ravoxertinib是一種選擇性的和可逆的ERK激活酶（ERK1、ERK2）抑制劑，IC50值分別為1.1 nM和0.3 nM。[1]
（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）
每日口服Ravoxertinib可在多種體內(nèi)腫瘤模型（KRAS突變體和BRAF突變體的人異種移植腫瘤的小鼠）中產(chǎn)生顯著的單一藥劑活性。[2]
參考文獻(xiàn)
[1]. Kirk Robarge, et al. Abstract DDT02-03: Discovery of GDC-0994, a potent and selective ERK1/2 inhibitor in early clinical development. Proceedings: AACR Annual Meeting 2014; April 5-9, 2014.
[2]. Robarge K, et al. Abstract DDT02-03: Discovery of GDC-0994, a potent and selective ERK1/2 inhibitor in early clinical development. AACR Annual Meeting, 2014, San Diego, CA.
HB220222
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