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產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 規(guī)格 | 10mg |
|---|---|---|---|
| 貨號 | 52914ES08 | 應用領域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產業(yè) |
產品介紹
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規(guī)格 | 價格 |
Jervine（ | 52914ES08 | 5 mg | 1395 |
52914ES10 | 10 mg | 2155 |
產品描述
Jervine（介芬胺，11-Ketocyclopamine）一種晶體生物堿，存在于白藜蘆、美洲藜蘆和藜蘆屬其他植物的根莖中。Jervine的生物活性是通過與7個跨膜蛋白的相互作用來介導的。Jervine結合并抑制Smoothed，Smoothed是Hedgehog信號通路的一個組成部分。在Smoothed被抑制的情況下，GLI1轉錄無法被激活。因此，Jervine是Hedgehog信號通路的抑制劑，其IC50值為500-700 nM。
產品性質
英文別名（English Synonym） | 11-Ketocyclopamine; 11-Ketocyclopamine, (3β, 23β)-17,23-Epoxy-3- hydroxyveratraman-11 -one; Shh Signaling Antagonist III |
中文名稱 (Chinese Name) | 介芬胺；介藜蘆胺；芥芬胺 |
靶點（Target） | Hedgehog |
CAS號（CAS NO.） | 469-59-0 |
分子式（Formula） | C27H39NO3 |
分子量（Molecular Weight） | 425.60 |
外觀（Appearance） | 固體粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于甲醇：>2 mg/mL；溶于DMSO：1 mg/mL（2.35 mM，需超聲處理） |
結構式（Structure） |
|
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復凍融。
注意事項
1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
4. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。】
使用方法（數據來自于公開發(fā)表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外實驗）
Jervine (40 μM; 6 h, 12 h, 24 h) 會抑制Akt磷酸化。[1] Jervine (40 μM; 6 h, 12 h, 24 h)通過降低COX-2過表達和誘導細胞凋亡來抑制NF-jB活性。[1] 為了檢測Jervine對非小細胞肺癌（NSCLC）的影響，接種一定數量的卵巢癌細胞系A549和H1299至培養(yǎng)板中，培養(yǎng)一段時間后添加不同濃度 (1.25, 2.5, 5, 10, 20 μM) Jervine工作液，并孵育細胞1-4天。經CCK-8實驗驗證，Jervine以劑量和時間依賴性的方式抑制細胞增殖。[3]
（二）動物實驗（體內實驗）
Jervine（口服，50 – 400 mg/kg）對卡拉膠所致足水腫有50.4 %-73.5 %的抗炎作用。[2] 為了檢測Jervine抗腫瘤的潛在作用，200 μL 2×106個A549細胞皮下注射到4~6周齡雄性Balb/c nu/nu小鼠，待成瘤后，口服給予連續(xù)1月，每天一次25 mg/kg 體重的Jervine，與未給予Jervine對照組相比，在不影響動物體重的情況下，測量的腫瘤體積和重量均顯著變小。[4]
參考文獻
[1]. Ghezali L, et al. Cyclopamine and jervine induce COX-2 overexpression in human erythroleukemia cells but only cyclopamine has a pro-apoptotic effect. Exp Cell Res. 2013 Apr 15;319(7):1043-53.
[2]. Williams JA, et al. Identification of a small molecule inhibitor of the hedgehog signaling pathway: effects on basalcell carcinoma-like lesions. Proc Natl Acad Sci U S A. 2003 Apr 15;100(8):4616-21.
[3]. Liu M, Lu X, Zhang J, Zhao X, Zhang W, Lin X. Teratogenic jervine increases the activity of doxorubicin in MCF-7/ADR cells by inhibiting ABCB1. Biomed Pharmacother. 2019 Sep;117:109059.
[4]. Zheng B, Wang C, Song W, Ye X, Xiang Z. Pharmacokinetics and enterohepatic circulation of jervine, an antitumor steroidal alkaloid from Veratrum nigrum in rats. J Pharm Anal. 2019 Oct;9(5):367-372.
HB220221
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