藥用級羥丙基倍他環(huán)糊精應用

羥丙基-β-環(huán)糊精（HP-β-CD）是β-環(huán)糊精（β-CD）的衍生物之一。天然的環(huán)糊精及其衍生物是由淀粉經(jīng)酶環(huán)化得到的環(huán)狀低聚糖。羥丙基-β-環(huán)糊精是β-環(huán)糊精在堿性條件下的羥丙基醚的取代產(chǎn)物。以羥丙基取代環(huán)糊精中的羥基，使羥丙基-β-環(huán)糊精具有較高的水溶性（≥ 600mg/mL）。

羥丙基-β-環(huán)糊精由7個α吡喃葡萄糖單體組成，每個單體被0~3個羥丙基醚取代，化學結構見圖。其的環(huán)狀結構使得該分子具有親水的外表面和疏水的內(nèi)腔。整個分子取代度（DS）為7個摩爾取代度（平均每個單體被取代的羥基數(shù)被稱為摩爾取代度）。7個單體均可能有不同數(shù)量的羥基被取代，使得每個分子都有多種不同取代度的組合。

根據(jù)取代度的不同，羥丙基-β-環(huán)糊精的理化性質可能略有不同。美國藥典（USP）及歐洲藥典（EP）對藥用輔料級別的羥丙基-β-環(huán)糊精的摩爾取代度有明確要求，為0.4~1.5，即DS為2.8~10.5。而中國藥典（ChP）未對摩爾取代度做規(guī)定，而是對羥丙氧基（-OCH2CHOHCH3）含量有所規(guī)定，藥用輔料級羥丙基環(huán)糊精，按無水物計算，其羥丙氧基含量應為19.6%~26.3%。羥丙基-β-環(huán)糊精作為獲批的藥用輔料，已經(jīng)在多個上市小分子化藥制劑處方中得到應用，能夠起到增加藥物溶解度和穩(wěn)定性的作用。目前，羥丙基-β-環(huán)糊精在大分子生物制劑中的作用也逐漸受到關注。

目前，羥丙基-β-環(huán)糊精已被應用于多種獲批上市的小分子注射劑藥物。鑒于其高水溶性和極其穩(wěn)定的結構，羥丙基-β-環(huán)糊精作為一種多功能輔料，在生物制藥下游工藝和制劑處方中抑制蛋白質聚集和減少可見顆粒的形成，具有很大的應用前景。對此，已有部分抗體、抗體偶聯(lián)藥物

藥用級羥丙基倍他環(huán)糊精應用