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廣州市碳水科技有限公司

主營產(chǎn)品: PEG衍生物,水凝膠,納米顆粒制備和合成服務(wù),脂質(zhì)體和脂質(zhì)體用輔料,核酸遞送輔料,聚合物和共聚物,PROTAC / ADC Linker,多肽的定制服務(wù),熒光染料,點擊化學(xué)

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E3連接酶配體偶聯(lián)物 PROTAC Linker
E3連接酶配體偶聯(lián)物 PROTAC Linker
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更新時間:2023-09-20 16:00:17瀏覽次數(shù):186

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【簡單介紹】
供貨周期 一周 應(yīng)用領(lǐng)域 生物產(chǎn)業(yè),制藥
主要用途 科學(xué)研究
E3連接酶配體偶聯(lián)物 PROTAC Linker
PROTAC是一種異雙功能分子,分子的一端連接結(jié)合靶蛋白的配體,一端連接E3連接酶的配體,中間通過合適的Linker相連。
【詳細說明】

PROTACs(蛋白質(zhì)水解靶向嵌合分子)是一種異雙功能蛋白質(zhì)降解劑,有望成為Cancer的靶向治療候選藥物。PROTAC接頭連接PROTAC的兩個功能基序,一個靶蛋白結(jié)合物和一個E3 蛋白連接酶配體

PROTACproteolysis-targetingchimeras, 蛋白降解靶向聯(lián)合體)是一種利用泛素-蛋白酶系(Ubiquitin-ProteasomeSystem,UPS)對靶蛋白進行降解的藥物開發(fā)技術(shù)。

PROTAC是一個兩頭含有不同配體的化學(xué)分子,一頭是結(jié)合E3連接酶的配體,另一頭是結(jié)合細胞內(nèi)蛋白質(zhì)的配體,這兩個配體再由一段linker連接起來。這樣的化學(xué)分子既可以結(jié)合E3泛素連接酶,又可以結(jié)合胞內(nèi)蛋白質(zhì),通過把靶向的蛋白質(zhì)招募到E3泛素連接酶附近來實現(xiàn)靶向蛋白質(zhì)的多泛素化,最后被蛋白酶體降解。PROTAC可以循環(huán)使用,不被蛋白酶體降解。

在患者體內(nèi),PROTAC的靶蛋白配體和靶蛋白結(jié)合,E3泛素連接酶配體和細胞內(nèi)的E3泛素連接酶的底物結(jié)合區(qū)結(jié)合,從而通過Linker把靶蛋白拉近到E3泛素連接酶旁邊,實現(xiàn)UPS系統(tǒng)將靶蛋白降解。

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碳水科技(Tanshtech)專注于PROTAC Linker的研發(fā),提供具有各種活性基團的高純度PEG linker,E3連接酶配體-linker偶聯(lián)物,歡迎廣大朋友與我們溝通交流!






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