中文名稱：來曲唑

英文名：Letrozole

分子式：C17H11N5

分子量：285.31

CAS號：112809-51-5

EINECS號：675-034-8

熔點：181-183℃

沸點：472.0℃

閃點：214.2℃

密度：1.21g/cm3

logP：3.70

折射率：1.615

外觀：白色或類白色結(jié)晶性粉末 [2] 

吡咯型芳構(gòu)化酶抑制劑。用于治療乳腺癌。

體內(nèi)外研究顯示，來曲唑能有效抑制雄激素向雌激素轉(zhuǎn)化，而絕經(jīng)后婦女的雌激素主要來源于雄激素前體物質(zhì)在外周組織的芳香化，故它特別適用于絕經(jīng)后的乳腺癌患者。來曲唑的體內(nèi)活性比第一代芳香化酶抑制劑氨魯米特強150～250倍。由于其選擇性較高，不影響糖皮質(zhì)激素，鹽皮質(zhì)激素和甲狀腺功能，大劑量使用對腎上腺皮質(zhì)類固醇類物質(zhì)分泌無抑制作用，因此具有較高的治療指數(shù)。各項臨床前研究表明，來曲唑對全身各系統(tǒng)及靶器官沒有潛在的毒性，具有耐受性好、藥理作用強的特點。與其他芳香化酶抑制劑和抗雌激素藥物相比，來曲唑的抗腫瘤作用更強。 [1] 

來曲唑是新一代高選擇性芳香化酶抑制劑，為人工合成的芐三唑類衍生物，通過抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，從而消除雌激素對腫瘤生長的刺激作用。體內(nèi)活性比第一代芳香化酶抑制劑氨魯米特強150-250倍。由于其選擇性較高，不影響糖皮質(zhì)激素、鹽皮質(zhì)激素和甲狀腺功能，大劑量使用對腎上腺皮質(zhì)類固醇類物質(zhì)分泌無抑制作用，因此具有較高的治療指數(shù)。各項臨床前研究表明，來曲唑對全身各系統(tǒng)及靶器官沒有潛在毒性，無誘變性及致癌作用，且毒副反應(yīng)較小，耐受性良好，與其他芳香化酶抑制劑和抗雌激素藥物相比，抗腫瘤作用更強。適用于治療抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌絕經(jīng)后患者以及乳腺癌早期的治療。

2005年12月英國藥品和保健品監(jiān)管機構(gòu)批準(zhǔn)瑞士諾華公司生產(chǎn)的來曲唑（弗?。┍挥糜谥委熑橄侔┗颊?，允許其用于經(jīng)手術(shù)治療的、絕經(jīng)后激素陽性的早期侵襲性乳腺癌患者。這是繼2005年6月英國批準(zhǔn)阿斯利康的瑞寧得后批準(zhǔn)的第2個芳香酶抑制劑。在臨床試驗中兩藥均顯示，與目前的標(biāo)準(zhǔn)三苯氧胺治療相比可更好的預(yù)防乳腺癌復(fù)發(fā)的風(fēng)險。

來曲唑片：適用于絕經(jīng)后晚期乳腺癌，多用于治療抗雌激素治療失敗后的二線治療。

阿那曲唑：為一強效的選擇性的三唑類芳香酶抑制劑，它能抑制細胞色素P-450所依賴的芳香酶從而阻斷雌激素的生物合成，而雌激素為刺激乳腺癌細胞生長的主要因素。本品對人類胎盤芳香酶的50%抑制濃度（IC50）值為15nmol/L [1]  。

口服來曲唑后，藥物很快在胃腸道*吸收，1h達最高血清濃度，并很快分布到組織間。血清蛋白結(jié)合率低，僅60%，血清終末消除相半衰期約2d。其清除主要通過代謝成無藥理作用的羥基代謝產(chǎn)物。幾乎所有代謝產(chǎn)物和約5%原藥通過腎臟排泄 [1]  。