生物活性Cefaclormonohydrate是一種有效的抗生素，可特異性地結(jié)合青霉素結(jié)合蛋白(PBP3)。化學性質(zhì)白色或類白色結(jié)晶性粉末。溶于水，幾不溶于甲醇、氯仿或苯。在Ph=2.5～4.5時穩(wěn)定。UV最大吸收(Ph=7緩沖液)：265nm(ε6800)。用途第一代頭孢菌素類抗生素，抗菌性能和頭孢唑啉近似。臨床主要用于泌尿道感染、呼吸道感染、皮膚及軟組織感染、五官科等感染，療效較好。用途屬頭孢類抗菌素藥，主要用于泌尿道感染和呼吸道感染等生產(chǎn)方法以青霉素G為原料。先用對硝基芐基把青霉素G上的羧基保護起來，然后用雙氧水或過氧乙酸氧化成亞砜。在N-氯代丁二酰亞胺或N-氯代磷苯二甲酰胺等作用下，進行氯化和擴環(huán)。先臭氧化后還原，使3位形成羥基。然后先在三氯化--磷下，使3位轉(zhuǎn)化為氯代；再在五氯化---磷和吡啶作用下，接著醇解7位形成游離的氨基的鹽酸鹽，即7-氨基-3-氯-3-頭孢烯-Chemicalbook4-羧酸對硝基芐酯的鹽酸鹽。其溶于四氫呋喃和甲醇的溶液中，加入5%鈀-炭的乙醇溶液，在室溫和0.35MPa的氫壓下氫化反應(yīng)45min。過濾，濾餅用四氫呋喃和水洗。蒸發(fā)溶劑至干。剩余物溶入水和乙酸乙酯的混合液中，Ph值調(diào)至3，析出固體，過濾，并用丙酮浸泡，然后干燥即為7-氨基-3-氯-3-頭孢烯-4-羧酸。將其溶入乙腈中，在室溫攪拌下加入N，O-雙(三甲基硅)乙酰胺，使形成可溶性的雙硅酯。冷至0℃，在二滴N，N-二甲基芐胺存在下，緩慢加入3-(β-羧基芐胺)丁烯酸甲酯的鈉鹽和氯甲酸甲---酯在乙腈的反應(yīng)液中。該混合液繼續(xù)在冰浴中攪拌2h，加入甲醇，過濾除去不溶物。再加入水，調(diào)Ph值至1.5，再用三乙胺調(diào)至4.5。在水浴上再攪拌1h，過濾析出的結(jié)晶性沉淀，用乙腈洗，真空干燥得頭孢克洛。前面得到的游離氨基的鹽酸鹽，可以先直接和疊氮苯--乙酸反應(yīng)，然后氫解也可得到頭孢克羅，其反應(yīng)較簡單。