用途戊酸雌二醇為天然雌二醇的戊酸鹽，具有雌激素的藥理作用，能促進(jìn)和調(diào)節(jié)女性生殖器管和副性征的正常發(fā)育，參與卵巢軸功能的調(diào)節(jié)。生物活性Estradiolvalerate是一種人工合成的酯，用于治療更年期癥狀及激素不足。靶點(diǎn)TargetValueER體外研究MCF-7細(xì)胞中Ser225上增強(qiáng)的磷酸化作用表明，Estradiol(10nM)快速激活鞘氨醇激酶同工酶SphK1。Estradiol(20nM)刺激1-磷酸鞘氨醇(S1P)和二氫-S1P從MCF-7細(xì)胞快速釋放。SphK1和雌激素受體是S1P和二氫-S1P形成的主要原因。ABCC1或ABCG2與siRNAs或藥理學(xué)抑制劑的下調(diào)減少了Estradiol(10nM)介導(dǎo)的S1P和二氫-S1P從MCF-7細(xì)胞的釋放。Estradiol(10nM)抑制雌激素受體α介導(dǎo)的MCF-7人乳腺癌細(xì)胞中miR-21的表達(dá)。EstraChemicalbookdiol(10nM)通過抑制miR-21的表達(dá)，激活MCF-7細(xì)胞中幾個(gè)miR-21靶點(diǎn)基因受體活性。Estradiol(10nM)增加MCF-7細(xì)胞中內(nèi)源性miR-21靶基因在蛋白質(zhì)水平的表達(dá)，但不影響RNA水平的表達(dá)。體內(nèi)研究在切除卵巢的C57BL/6J小鼠體內(nèi)，Estradiol(80μg/kg/day,s.c.)顯著降低總腹膜細(xì)胞和巨噬細(xì)胞的絕對(duì)數(shù)，以雙F4/80-和CD11b-陽(yáng)性著色為特點(diǎn)。切除卵巢的C57BL/6J小鼠體內(nèi)，Estradiol(80μg/kg/day,s.c.)通過抑制PI3K活性，增強(qiáng)LPS誘導(dǎo)的TGC引發(fā)的巨噬細(xì)胞中促炎性細(xì)胞因子的表達(dá)。Estradiol的促炎性作用通過下調(diào)巰基乙酸鹽誘發(fā)的巨噬細(xì)胞中雌激素受體α的活性而被廢止。用途用于閉經(jīng)、更年期綜合癥，減少乳汁分泌、前列腺癌等。用途用于治療閉經(jīng)、更年期綜合癥、減少乳汁分泌、前列腺癌等