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當(dāng)前位置：江西瑞威爾生物科技有限公司>>瑞威爾試劑>>精品化學(xué)試劑>> 84371-65-3米非司酮
| 參 考 價 | 面議 |
產(chǎn)品型號84371-65-3
品 牌
廠商性質(zhì)生產(chǎn)商
所 在 地吉安市
更新時間：2022-06-07 10:18:48瀏覽次數(shù)：253次
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米吡氯銨 精細化學(xué)品藥用輔料現(xiàn)貨供應(yīng)
雷莫蘆單抗 精細化學(xué)品藥用輔料現(xiàn)貨供應(yīng)
| 供貨周期 | 一周 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,制藥,綜合 |
|---|
| 常用名 | 米非司酮 | 英文名 | Mifepristone |
|---|---|---|---|
| CAS號 | 84371-65-3 | 分子量 | 429.594 |
| 密度 | 1.2±0.1 g/cm3 | 沸點 | 628.6±55.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C29H35NO2 | 熔點 | 195-198°C |
| 描述 | Mifepristone是黃體酮受體 (PR) 和糖皮質(zhì)激素受體 (GR) 拮抗劑，體外實驗中的 IC50 值分別為0.2 nM 和2.6 nM。 |
|---|---|
| 相關(guān)類別 | 信號通路 >> 自噬 >> 自噬 信號通路 >> G 蛋白偶聯(lián)受體/G 蛋白 >> 糖皮質(zhì)激素受體 信號通路 >> 其他 >> 孕激素受體 研究領(lǐng)域 >> 內(nèi)分泌 |
| 靶點 | IC50: 0.2 nM (progesterone receptor, in T47D cells), 2.6 nM (glucocorticoid receptor, in A549 cells)[1] |
| 體外研究 | 第一種競爭性黃體酮拮抗劑米非司酮的發(fā)現(xiàn)刺激了對更有效和更具選擇性的抗孕激素的強烈追求[1]。在10μM暴露于米非司酮4天后評估細胞生長，濃度接近人類可達到的血漿濃度。當(dāng)與米非司酮聯(lián)合給予HeLa細胞時，順鉑的抗增殖作用增強。在HeLa細胞中，順鉑與米非司酮組合的IC50比單獨順鉑（34.2μM）低（14.2μM），差異大約為2.5倍。用米非司酮治療后，細胞內(nèi)順鉑在HeLa細胞中的積累量增加了2倍，顯著差異（p = 0.009），與單獨的順鉑相比，從0.79到1.52μg/ mg蛋白質(zhì)[2]。 |
| 體內(nèi)研究 | 宮頸腫瘤異種移植模型僅用順鉑治療，與對照組相比存在腫瘤生長抑制。然而，在所用劑量下，順鉑和米非司酮聯(lián)合使用時腫瘤體重減輕更為顯著（p <0.05），與研究結(jié)束時單獨治療相比，減少了約50％[2]。對成年雄性Sprague-Dawley大鼠進行4天狂歡樣EtOH給藥方案（每8小時3至5g / kg / ig，設(shè)計產(chǎn)生<300mg / dL的峰值血液EtOH水平（BELs））。動物亞組接受皮下注射米非司酮（花生油中20或40 mg / kg）。盡管米非司酮對未經(jīng)過EtOH治療的動物的行為沒有顯著改變，但米非司酮（40 mg / kg）的預(yù)處理顯著降低了EtOH戒斷的嚴重程度。飲食和藥物之間的顯著相互作用，F(xiàn)（5,55）= 3.92，p <0.05，使得接受載體的EtOH處理的動物或20mg / kg米非司酮顯示出比接受該物質(zhì)的未接受EtOH的動物顯著更多的EtOH戒斷跡象。藥物治療。重要的是，用40 mg / kg米非司酮治療可以劑量依賴的方式顯著降低EtOH戒斷的嚴重程度[3]。 |
| 激酶實驗 | 將T47D人乳腺癌細胞以每孔10,000個細胞接種于96孔組織培養(yǎng)板中的測定培養(yǎng)基[不含酚紅的RPMI培養(yǎng)基含有5％（v / v）活性炭處理的FBS和1％（v / v）青霉素 - 鏈霉素。兩天后，傾析培養(yǎng)基并在新鮮測定培養(yǎng)基中以0.1％（v / v）二甲基亞砜的終濃度加入米非司酮或?qū)φ?。二十四小時后，使用SEAP試劑盒進行堿性磷酸酶測定。簡而言之，傾析培養(yǎng)基并將細胞在室溫下用5％（v / v）福爾馬林固定30分鐘。在室溫下用Hanks緩沖鹽水溶液洗滌細胞一次。然后加入等體積（0.05mL）的1x稀釋緩沖液，測定緩沖液和1:20底物/增強劑混合物。在室溫下在黑暗中孵育1小時后，將裂解物轉(zhuǎn)移至白色96孔板中，并使用LuminoSkan Ascent [1]讀取發(fā)光。 |
| 細胞實驗 | 使用HeLa和CaSki人宮頸癌細胞系。使用XTT測定評估米非司酮對暴露于順鉑的細胞增殖的影響。該測定基于黃色四唑鹽XTT的裂解，通過代謝活性細胞形成橙色甲dye染料。程序如下。將細胞接種到96孔板中;在100μL培養(yǎng)基中，每孔密度為6×103個活細胞。在單獨使用順鉑或順鉑加米非司酮聯(lián)合治療結(jié)束時，每孔加入50μLXTT（終濃度0.3 mg / mL），然后在37°含5％CO2的潮濕氣氛中孵育4小時。 C。使用微量滴定板ELISA讀數(shù)器[2]在492nm處通過分光光度法測量樣品的吸光度。 |
| 動物實驗 | 小鼠[2]在6-8周齡的雌性裸鼠皮下植入6×106個HeLa細胞的側(cè)腹。一旦腫瘤為~5×5mm，將動物配對進入治療組和對照組。每組由8只荷瘤小鼠組成。腹膜內(nèi)給藥藥物或載體在第0天開始。順鉑作為單一藥劑，在第1天至第3天每天以3mg / kg的劑量腹膜內(nèi)給藥;作為單一藥劑的米非司酮的劑量為2mg / kg /天，皮下注射3天;在組合研究中，小鼠以相同的時間表同時接受順鉑，并且在順鉑給藥前3天以相同的劑量接受米非司酮。對照動物僅接受載體。給藥后，稱重小鼠，每周兩次用卡尺測量腫瘤。計算腫瘤重量。實驗進行了74天。大鼠[3]使用成年雄性Sprague-Dawley大鼠，在到達時體重為224-245g。在0800施用EtOH或?qū)φ诊嬍澈?，每天一次皮下（sc）施用米非司酮（20或40mg / kg）或媒介物（花生油）。將米非司酮懸浮在花生油中并在注射前至少24小時超聲處理30分鐘，然后將其儲存在4℃直至需要。在給藥之前和根據(jù)需要將懸浮液渦旋10至15分鐘。 |
| 參考文獻 | [1]. Jiang W, et al. New progesterone receptor antagonists: phosphorus-containing 11beta-aryl-substituted steroids. Bioorg Med Chem. 2006 Oct 1;14(19):6726-32. [2]. Jurado R, et al. Cisplatin cytotoxicity is increased by mifepristone in cervical carcinoma: an in vitro and in vivo study. Oncol Rep. 2009 Nov;22(5):1237-45. [3]. Sharrett-Field L, et al. Mifepristone Pretreatment Reduces Ethanol Withdrawal Severity In Vivo. Alcohol Clin Exp Res. 2013 Aug;37(8):1417-23. |
| 密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸點 | 628.6±55.0 °C at 760 mmHg |
| 熔點 | 195-198°C |
| 分子式 | C29H35NO2 |
| 分子量 | 429.594 |
| 閃點 | 334.0±31.5 °C |
| 精確質(zhì)量 | 429.266785 |
| PSA | 40.54000 |
| LogP | 4.95 |
| 外觀性狀 | 淡黃色固體 |
| 蒸汽壓 | 0.0±1.9 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.623 |
| 儲存條件 | 2-8°C冷藏、密閉、干燥處 |
| 穩(wěn)定性 | 按規(guī)定使用和貯存的不會分解，避氧化物 |
| 計算化學(xué) | 1.疏水參數(shù)計算參考值（XlogP）:3.8 2.氫鍵供體數(shù)量:1 3.氫鍵受體數(shù)量:3 4.可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:3 5.互變異構(gòu)體數(shù)量:21 6.拓撲分子極性表面積40.5 7.重原子數(shù)量:32 8.表面電荷:0 9.復(fù)雜度:921 10.同位素原子數(shù)量:0 11.確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:5 12.不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0 13.確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0 14.不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0 15.共價鍵單元數(shù)量:1 |
| 更多 | 1. 性狀：淡黃色結(jié)晶性粉末，無臭、無味。 2. 密度（g/mL25 oC）：未確定 3. 相對蒸汽密度（g/mL,空氣=1）：未確定 4. 熔點（oC）：150 5. 沸點（oC,常壓）：未確定 6. 沸點（oC11mmHg）：未確定 7. 折射率：未確定 8. 閃點（oC）：未確定 9. 比旋光度（o）：[α]D20+138.5°(C=0.5，氯仿) 10. 自燃點或引燃溫度（oC）：未確定 11. 蒸氣壓（kPa,）：未確定 12. 飽和蒸氣壓（kPa,60oC）：未確定 13. 燃燒熱（KJ/mol）：未確定 14. 臨界溫度（oC）：未確定 15. 臨界壓力（KPa）：未確定 16. 油水（正辛醇/水）分配系數(shù)的對數(shù)值：未確定 17. 爆炸上限（%,V/V）：未確定 18. 爆炸下限（%,V/V）：未確定 19. 溶解性：在甲醇或二氯甲烷中易溶，在乙醇或乙酸乙酯中溶解，在水中幾乎不溶。 |
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