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江西瑞威爾生物科技有限公司
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乙酸阿比特龍酯精細化工原料化學試劑工廠

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產(chǎn)品型號154229-18-2

品       牌

廠商性質(zhì)生產(chǎn)商

所  在  地吉安市

更新時間：2022-07-06 15:17:50瀏覽次數(shù)：213次

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供貨周期 一周 規(guī)格 154229-18-2
貨號 乙酸阿比特龍酯化學試劑 應用領域 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),農(nóng)業(yè),制藥
主要用途 出口科研實驗 純度98%以上 現(xiàn)貨庫存更多詳情歡迎咨詢 江西瑞威爾生物 胡靜 品名 乙酸阿比特龍酯
CAS 154229-18-2
常用名乙酸阿比特龍酯英文名Abiraterone acetate
CAS號154229-18-2分子量391.546
密度1.1±0.1 g/cm3沸點506.7±50.0 °C at 760 mmHg
分子式C26H33NO2熔點127-130°C
常用名乙酸阿比特龍酯英文名Abiraterone acetate
CAS號154229-18-2分子量391.546
密度1.1±0.1 g/cm3沸點506.7±50.0 °C at 760 mmHg
分子式C26H33NO2熔點127-130°C

乙酸阿比特龍酯生物活性

描述Abiraterone acetate是口服，有效，選擇性和不可逆的 CYP17 抑制劑。
相關類別
信號通路 >> 代謝酶/蛋白酶 >> 細胞色素P450
研究領域 >> 癌癥
靶點

CYP17[1]

體外研究阿比特龍（Abi）乙酸酯是抗癌劑阿比特龍的酯前藥，對于17,20-裂解酶和17α-羥化酶顯示IC 50值為15 nM和2.5 nM（CYP17是具有17α-羥化酶和17的雙功能酶， 20-裂解酶活性）。阿比特龍抑制人17,20-裂解酶和17α-羥化酶，IC50分別為27和30 nM [1]。用阿齊拉酮≥5μM劑量顯著抑制AR陽性前列腺癌細胞系LNCaP和VCaP的增殖[2]。阿比特龍抑制重組人3βHSD1和3βHSD2活性，競爭性Ki值為2.1和8.8μM。 10μM阿比特龍足以*阻斷兩種細胞系中5α-二酮和DHT的合成。阿比特龍的治療顯著抑制穩(wěn)健生長子集中的CRPC進展，有效地使治療4周內(nèi)腫瘤生長達到上限（P<0.00001） [3]。
體內(nèi)研究阿比特龍（Abi）乙酸鹽可延長去勢抵抗性前列腺癌（CRPC）的存活率。 LNCaP中阿比特龍抑制[3H] - 脫氫表雄酮（DHEA）消耗和Δ4-雄烯二酮（AD）積累，IC50<1μM。先前顯示0.5mmol / kg / d阿比特龍治療劑量產(chǎn)生約0.5至1μM的血清濃度。對照組的異種移植腫瘤生長變化很大，一些腫瘤生長緩慢，只有一部分腫瘤表現(xiàn)出強勁的生長[3]。
細胞實驗將LNCaP和VCaP細胞接種在96孔板中，并在補充CSS的無酚紅或FBS補充的培養(yǎng)基中生長7天。在接種后24和96小時，用阿比特龍（5μM和10μM）處理細胞，并通過添加CellTiter Glo并測量發(fā)光在第7天測定細胞活力[2]。
動物實驗小鼠[3]通過手術切除睪丸切除6至8周齡的雄性NOD / SCID小鼠，并植入5mg 90天持續(xù)釋放DHEA小丸以模擬具有人腎上腺生理學的CRPC。兩天后，用Matrigel皮下注射7×106個LAPC4細胞。腫瘤尺寸每周測量2至3次，體積計算為長×寬×高×0.52。一旦腫瘤達到300mm 3，將小鼠隨機分配到載體或阿比特龍治療組。阿比特龍組小鼠用5 mL / kg腹腔注射0.5 mmol / kg / d（0.1 mL 5％芐醇和95％溶液）和對照小鼠僅用載體治療，每日一次，每周5天以上持續(xù)4周（每次治療n = 8只小鼠）?；诨旌闲Ｐ?，通過ANOVA評估阿比特龍和媒介物治療組之間的統(tǒng)計學顯著性。
參考文獻

[1]. Stein MN, et al. Androgen synthesis inhibitors in the treatment of castration-resistant prostate cancer. Asian J Androl. 2014 May-Jun;16(3):387-400.

[2]. Richards J, et al. Interactions of abiraterone, eplerenone, and prednisolone with wild-type and mutant androgen receptor: a rationale for increasing abiraterone exposure or combining with MDV3100. Cancer Res. 2012 May 1;72(9):2176-82.

[3]. Li R, et al. Abiraterone inhibits 3β-hydroxysteroid dehydrogenase: a rationale for increasing drug exposure in castration-resistant prostate cancer. Clin Cancer Res. 2012 Jul 1;18(13):3571-9.

[4]. Lee GT, et al. Intracrine androgen biosynthesis in renal cell carcinoma. Br J Cancer. 2017 Mar 28;116(7):937-943.

乙酸阿比特龍酯物理化學性質(zhì)

密度1.1±0.1 g/cm3
沸點506.7±50.0 °C at 760 mmHg
熔點127-130°C
分子式C26H33NO2
分子量391.546
閃點260.2±30.1 °C
精確質(zhì)量391.251129
PSA39.19000
LogP6.55
蒸汽壓0.0±1.3 mmHg at 25°C
折射率1.584
儲存條件-20°C Freezer

乙酸阿比特龍酯安全信息

符號
GHS08
信號詞Danger
危害聲明H360-H372
警示性聲明P201-P260-P280-P308 + P313
靶器官Endocrine system
危險品運輸編碼NONH for all modes of transport
RTECS號BV7992100
海關編碼2933399090



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