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江西瑞威爾生物科技有限公司
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當前位置:江西瑞威爾生物科技有限公司>>瑞威爾試劑>>精品化學試劑>> 155213-67-5利托那韋 化學試劑精細化工醫(yī)用現(xiàn)貨供應(yīng)

利托那韋 化學試劑精細化工醫(yī)用現(xiàn)貨供應(yīng)

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具體成交價以合同協(xié)議為準

產(chǎn)品型號155213-67-5

品       牌

廠商性質(zhì)生產(chǎn)商

所  在  地吉安市

更新時間:2022-08-15 14:05:54瀏覽次數(shù):211次

聯(lián)系我時,請告知來自 化工儀器網(wǎng)
供貨周期 一周 規(guī)格 25kg
貨號 155213-67-5 應(yīng)用領(lǐng)域 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,農(nóng)業(yè),制藥,綜合
主要用途 抗病du藥。擬肽的Hiv_1蛋白酶抑制劑,用于治療艾滋病。 含量 98%
常用名利托那韋
英文名Ritonavir
CAS號155213-67-5
分子量720.944
密度1.2±0.1 g/cm3
沸點947.0±65.0 °C at 760 mmHg
分子式C37H48N6O5S2
熔點120-122°C
閃點526.6±34.3 °C

利托那韋名稱

中文名利托那韋
英文名ritonavir
中文別名瑞托納韋 | N-[(2S,3S,5R)-3-羥基-5-[[(2S)-3-甲基-2-[[甲基-[(2-異丙基-1,3-噻唑-4-基)甲基]氨基甲酰]氨基]丁酰]氨基]-1,6-二苯基-己-2-基]氨基甲酸 5-噻唑基甲基酯
英文別名更多

 利托那韋生物活性

描述Ritonavir是用于治療HIV感染和AIDS的 HIV蛋白酶的抑制劑。
相關(guān)類別
信號通路 >> 代謝酶/蛋白酶 >> HIV蛋白酶
信號通路 >> 抗感染 >> HIV
研究領(lǐng)域 >> 感染
體外研究利托那韋是CYP3A4介導(dǎo)的睪酮6β-羥基化的抑制劑,平均Ki為19 nM,并且還抑制甲苯磺丁脲羥基化,IC50為4.2μM[1]。發(fā)現(xiàn)利托那韋是CYP3A介導(dǎo)的生物轉(zhuǎn)化的有效抑制劑(硝苯地平氧化,IC50為0.07mM,17α-乙炔基雌二醇2-羥基化,IC50為2mM;特非那定羥基化,IC50為0.14mM)。利托那韋也是由CYP2D6(IC50 = 2.5 mM)和CYP2C9 / 10(IC50 = 8.0 mM)介導(dǎo)的反應(yīng)的抑制劑[2]。利托那韋導(dǎo)致未感染的人PBMC培養(yǎng)物中細胞活力的增加。利托那韋顯著降低PBMC對凋亡的易感性,其與較低水平的胱天蛋白酶-1表達相關(guān),在膜聯(lián)蛋白V染色中降低,并且在未感染的人PBMC培養(yǎng)物中降低胱天蛋白酶-3活性。利托那韋在無毒濃度下抑制PBMC和單核細胞以時間和劑量依賴性方式誘導(dǎo)腫瘤壞死因子(TNF)的產(chǎn)生[3]。利托那韋抑制p-糖蛋白介導(dǎo)的沙奎那韋擠壓,IC50為0.2μM,表明利托那韋對p-糖蛋白具有高親和力[4]。利托那韋有效抑制ABT-378的人肝微粒體代謝,Ki為13 nM。利托那韋聯(lián)合ABT-378(比例為3:1和29:1)可抑制CYP3A(IC50 = 1.1和4.6μM),盡管效果不如利托那韋(IC50 =0.14μM)[5]。
溶解度
體外:

DMSO:25 mg / mL(34.68 mM;需要超聲波)

2 O:<0.1 mg / mL(不溶)

體內(nèi):1。逐個添加每種溶劑:10%DMSO 90%玉米油溶解度:2.5mg / mL(3.47mM);明確解決方案需要加溫2.逐個添加每種溶劑:10%DMSO 90%(20%SBE-β-CD在鹽水中)溶解度:2.5 mg / mL(3.47 mM);暫停解決方案;需要超聲波
儲備液
1 mM1.3871 mL6.9354 mL13.8708 mL
5 mM0.2774 mL1.3871 mL2.7742 mL
10 mM0.1387 mL0.6935 mL1.3871 mL
存儲
粉末-20°C3年

4°C2年
在溶劑中-80°C6月

-20°C1月
運輸室溫;可能會有所不同
SMILESO=C(N[C@@H](CC1=CC=CC=C1)[C@H](C[C@H](CC2=CC=CC=C2)NC([C@H](C(C)C)NC(N(CC3=CSC(C(C)C)=N3)C)=O)=O)O)OCC4=CN=CS4
參考文獻

[1]. Eagling VA, et al. Differential inhibition of cytochrome P450 isoforms by the protease inhibitors, ritonavir, saquinavir and indinavir. Br J Clin Pharmacol. 1997 Aug;44(2):190-4.

[2]. Kumar GN, et al. Cytochrome P450-mediated metabolism of the HIV-1 protease inhibitor ritonavir (ABT-538) in human liver microsomes. J Pharmacol Exp Ther. 1996 Apr;277(1):423-31.

[3]. Weichold FF, et al. HIV-1 protease inhibitor ritonavir modulates susceptibility to apoptosis of uninfected T cells. J Hum Virol. 1999 Sep-Oct;2(5):261-9.

[4]. Drewe J, et al. HIV protease inhibitor ritonavir: a more potent inhibitor of P-glycoprotein than the cyclosporine analog SDZ PSC 833. Biochem Pharmacol. 1999 May 15;57(10):1147-52.

[5]. Kumar GN, et al. Potent inhibition of the cytochrome P-450 3A-mediated human liver microsomal metabolism of a novel HIV protease inhibitor by ritonavir: A positive drug-drug interaction. Drug Metab Dispos. 1999 Aug;27(8):902-8.

相關(guān)活性
小分子
Cenicriviroc | 胃蛋白酶抑制劑 | 依布硒 | 曲西立濱 | 雷特格韋鉀鹽 | 替拉那韋 | 地拉夫定甲磺酸鹽 | 比克替拉韋 | TAK-779 | 白樺脂酸 | 甲磺酸奈非那韋 | 卡替拉韋 | 奈韋拉平 | 3′-疊氮-3′-脫氧胸苷

 利托那韋物理化學性質(zhì)

密度1.2±0.1 g/cm3
沸點947.0±65.0 °C at 760 mmHg
熔點120-122°C
分子式C37H48N6O5S2
分子量720.944
閃點526.6±34.3 °C
精確質(zhì)量720.312744
PSA202.26000
LogP5.28
外觀性狀白色粉末
蒸汽壓0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率1.600
儲存條件-20°C Freezer
計算化學

1.疏水參數(shù)計算參考值(XlogP):6

2.氫鍵供體數(shù)量:4

3.氫鍵受體數(shù)量:9

4.可旋轉(zhuǎn)化學鍵數(shù)量:18

5.互變異構(gòu)體數(shù)量:16

6.拓撲分子極性表面積202

7.重原子數(shù)量:50

8.表面電荷:0

9.復(fù)雜度:1040

10.同位素原子數(shù)量:0

11.確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:4

12.不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0

13.確定化學鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0

14.不確定化學鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0

15.共價鍵單元數(shù)量:1

更多

1. 性狀:結(jié)晶體

2. 密度(g/mL,25℃):未確定

3. 相對蒸汽密度(g/mL,空氣=1):未確定

4. 熔點(oC):120-122

5. 沸點(oC,常壓):未確定

6. 沸點(oC 3mm):未確定

7. 折射率:未確定

8. 閃點(oC):未確定

9. 比旋光度(o):未確定

10. 自燃點或引燃溫度(oC):不適用的

11. 蒸氣壓(kPa,25oC):未確定

12. 飽和蒸氣壓(kPa,60oC):未確定

13. 燃燒熱(KJ/mol):未確定

14. 臨界溫度(oC):未確定

15. 臨界壓力(KPa):未確定

16. 油水(辛醇/水)分配系數(shù)的對數(shù)值:未確定

17. 爆炸上限(%,V/V):未確定

18. 爆炸下限(%,V/V):未確定

19. 溶解性:未確定


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