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當前位置:江西瑞威爾生物科技有限公司>>瑞威爾試劑>>精品化學試劑>> 155213-67-5利托那韋 化學試劑精細化工醫(yī)用現(xiàn)貨供應(yīng)
參 考 價 | 面議 |
產(chǎn)品型號155213-67-5
品 牌
廠商性質(zhì)生產(chǎn)商
所 在 地吉安市
更新時間:2022-08-15 14:05:54瀏覽次數(shù):211次
聯(lián)系我時,請告知來自 化工儀器網(wǎng)米吡氯銨 精細化學品藥用輔料現(xiàn)貨供應(yīng)
雷莫蘆單抗 精細化學品藥用輔料現(xiàn)貨供應(yīng)
供貨周期 | 一周 | 規(guī)格 | 25kg |
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貨號 | 155213-67-5 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,農(nóng)業(yè),制藥,綜合 |
主要用途 | 抗病du藥。擬肽的Hiv_1蛋白酶抑制劑,用于治療艾滋病。 | 含量 | 98% |
中文名 | 利托那韋 |
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英文名 | ritonavir |
中文別名 | 瑞托納韋 | N-[(2S,3S,5R)-3-羥基-5-[[(2S)-3-甲基-2-[[甲基-[(2-異丙基-1,3-噻唑-4-基)甲基]氨基甲酰]氨基]丁酰]氨基]-1,6-二苯基-己-2-基]氨基甲酸 5-噻唑基甲基酯 |
英文別名 | 更多 |
描述 | Ritonavir是用于治療HIV感染和AIDS的 HIV蛋白酶的抑制劑。 | ||||||||||||
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相關(guān)類別 | 信號通路 >> 代謝酶/蛋白酶 >> HIV蛋白酶 信號通路 >> 抗感染 >> HIV 研究領(lǐng)域 >> 感染 | ||||||||||||
體外研究 | 利托那韋是CYP3A4介導(dǎo)的睪酮6β-羥基化的抑制劑,平均Ki為19 nM,并且還抑制甲苯磺丁脲羥基化,IC50為4.2μM[1]。發(fā)現(xiàn)利托那韋是CYP3A介導(dǎo)的生物轉(zhuǎn)化的有效抑制劑(硝苯地平氧化,IC50為0.07mM,17α-乙炔基雌二醇2-羥基化,IC50為2mM;特非那定羥基化,IC50為0.14mM)。利托那韋也是由CYP2D6(IC50 = 2.5 mM)和CYP2C9 / 10(IC50 = 8.0 mM)介導(dǎo)的反應(yīng)的抑制劑[2]。利托那韋導(dǎo)致未感染的人PBMC培養(yǎng)物中細胞活力的增加。利托那韋顯著降低PBMC對凋亡的易感性,其與較低水平的胱天蛋白酶-1表達相關(guān),在膜聯(lián)蛋白V染色中降低,并且在未感染的人PBMC培養(yǎng)物中降低胱天蛋白酶-3活性。利托那韋在無毒濃度下抑制PBMC和單核細胞以時間和劑量依賴性方式誘導(dǎo)腫瘤壞死因子(TNF)的產(chǎn)生[3]。利托那韋抑制p-糖蛋白介導(dǎo)的沙奎那韋擠壓,IC50為0.2μM,表明利托那韋對p-糖蛋白具有高親和力[4]。利托那韋有效抑制ABT-378的人肝微粒體代謝,Ki為13 nM。利托那韋聯(lián)合ABT-378(比例為3:1和29:1)可抑制CYP3A(IC50 = 1.1和4.6μM),盡管效果不如利托那韋(IC50 =0.14μM)[5]。 | ||||||||||||
溶解度 | 體外: DMSO:25 mg / mL(34.68 mM;需要超聲波) H 2 O:<0.1 mg / mL(不溶) 體內(nèi):1。逐個添加每種溶劑:10%DMSO 90%玉米油溶解度:2.5mg / mL(3.47mM);明確解決方案需要加溫2.逐個添加每種溶劑:10%DMSO 90%(20%SBE-β-CD在鹽水中)溶解度:2.5 mg / mL(3.47 mM);暫停解決方案;需要超聲波 | ||||||||||||
儲備液 |
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存儲 |
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運輸 | 室溫;可能會有所不同 | ||||||||||||
SMILES | O=C(N[C@@H](CC1=CC=CC=C1)[C@H](C[C@H](CC2=CC=CC=C2)NC([C@H](C(C)C)NC(N(CC3=CSC(C(C)C)=N3)C)=O)=O)O)OCC4=CN=CS4 | ||||||||||||
參考文獻 | [1]. Eagling VA, et al. Differential inhibition of cytochrome P450 isoforms by the protease inhibitors, ritonavir, saquinavir and indinavir. Br J Clin Pharmacol. 1997 Aug;44(2):190-4. [2]. Kumar GN, et al. Cytochrome P450-mediated metabolism of the HIV-1 protease inhibitor ritonavir (ABT-538) in human liver microsomes. J Pharmacol Exp Ther. 1996 Apr;277(1):423-31. [3]. Weichold FF, et al. HIV-1 protease inhibitor ritonavir modulates susceptibility to apoptosis of uninfected T cells. J Hum Virol. 1999 Sep-Oct;2(5):261-9. [4]. Drewe J, et al. HIV protease inhibitor ritonavir: a more potent inhibitor of P-glycoprotein than the cyclosporine analog SDZ PSC 833. Biochem Pharmacol. 1999 May 15;57(10):1147-52. [5]. Kumar GN, et al. Potent inhibition of the cytochrome P-450 3A-mediated human liver microsomal metabolism of a novel HIV protease inhibitor by ritonavir: A positive drug-drug interaction. Drug Metab Dispos. 1999 Aug;27(8):902-8. | ||||||||||||
相關(guān)活性 小分子 | Cenicriviroc | 胃蛋白酶抑制劑 | 依布硒 | 曲西立濱 | 雷特格韋鉀鹽 | 替拉那韋 | 地拉夫定甲磺酸鹽 | 比克替拉韋 | TAK-779 | 白樺脂酸 | 甲磺酸奈非那韋 | 卡替拉韋 | 奈韋拉平 | 3′-疊氮-3′-脫氧胸苷 |
密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
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沸點 | 947.0±65.0 °C at 760 mmHg |
熔點 | 120-122°C |
分子式 | C37H48N6O5S2 |
分子量 | 720.944 |
閃點 | 526.6±34.3 °C |
精確質(zhì)量 | 720.312744 |
PSA | 202.26000 |
LogP | 5.28 |
外觀性狀 | 白色粉末 |
蒸汽壓 | 0.0±0.3 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.600 |
儲存條件 | -20°C Freezer |
計算化學 | 1.疏水參數(shù)計算參考值(XlogP):6 2.氫鍵供體數(shù)量:4 3.氫鍵受體數(shù)量:9 4.可旋轉(zhuǎn)化學鍵數(shù)量:18 5.互變異構(gòu)體數(shù)量:16 6.拓撲分子極性表面積202 7.重原子數(shù)量:50 8.表面電荷:0 9.復(fù)雜度:1040 10.同位素原子數(shù)量:0 11.確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:4 12.不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0 13.確定化學鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0 14.不確定化學鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0 15.共價鍵單元數(shù)量:1 |
更多 | 1. 性狀:結(jié)晶體 2. 密度(g/mL,25℃):未確定 3. 相對蒸汽密度(g/mL,空氣=1):未確定 4. 熔點(oC):120-122 5. 沸點(oC,常壓):未確定 6. 沸點(oC 3mm):未確定 7. 折射率:未確定 8. 閃點(oC):未確定 9. 比旋光度(o):未確定 10. 自燃點或引燃溫度(oC):不適用的 11. 蒸氣壓(kPa,25oC):未確定 12. 飽和蒸氣壓(kPa,60oC):未確定 13. 燃燒熱(KJ/mol):未確定 14. 臨界溫度(oC):未確定 15. 臨界壓力(KPa):未確定 16. 油水(辛醇/水)分配系數(shù)的對數(shù)值:未確定 17. 爆炸上限(%,V/V):未確定 18. 爆炸下限(%,V/V):未確定 19. 溶解性:未確定 |
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